Σε αντίθεση με ορισμένες άλλες ενώσεις που συνδέονται άμεσα με τη μυοστατίνη ή τον υποδοχέα της, το YK11 λειτουργεί μέσω του υποδοχέα ανδρογόνων (AR) για να αυξήσειφολλιστατίνηέκφραση. Η φολλιστατίνη είναι μια φυσική πρωτεΐνη που συνδέεται και εξουδετερώνει τη μυοστατίνη. Αυξάνοντας τα επίπεδα φολλιστατίνης, το YK11 μειώνει αποτελεσματικά τη δραστηριότητα της μυοστατίνης.
Μηχανισμός βήμα προς βήμα-βήμα-:
1.Ενεργοποίηση υποδοχέα ανδρογόνων– Το YK11 είναι ένας μερικός αγωνιστής του AR, παρόμοιος αλλά διαφορετικός από τα παραδοσιακά αναβολικά στεροειδή.
2.Αυξημένη ρύθμιση της φολλιστατίνης– Η ενεργοποίηση AR ενεργοποιεί τη μεταγραφή τουFSTγονίδιο, που οδηγεί σε υψηλότερη παραγωγή φολλιστατίνης.
3.Αναστολή μυοστατίνης– Η φολλιστατίνη συνδέεται απευθείας με τη μυοστατίνη (μέλος της οικογένειας του TGF-), εμποδίζοντάς τη να σηματοδοτήσει μέσω των υποδοχέων ακτιβίνης τύπου II (ActRIIB).
4.Αποτέλεσμα– Μειωμένη σηματοδότηση μυοστατίνης → λιγότερη αναστολή της μυϊκής ανάπτυξης → ενισχυμένη μυογένεση και δορυφορικός κυτταρικός πολλαπλασιασμός.
Στοιχεία (κυρίως προκλινικά):
●Μελέτη του 2014 από τους Kanno et al. (Biol. Pharm. Ταύρος.) έδειξε ότι το YK11 αύξησε το mRNA της φολλιστατίνης και την πρωτεΐνη σε κύτταρα μυοβλάστες ποντικού (C2C12), ενώ μείωσε τους δείκτες σηματοδότησης μυοστατίνης όπως η φωσφορυλίωση Smad2/3.
●Το YK11 προκάλεσε επίσης υπερτροφία μυοσωλήνα ακόμη και χωρίς εξωγενή ανδρογόνα, γεγονός που υποδηλώνει ότι τα αποτελέσματά του προκαλούνται από AR-αλλά δεν εξαρτώνται πλήρως από υψηλά επίπεδα ανδρογόνων.
Βασική διάκριση από άλλους αναστολείς μυοστατίνης:
| Χημική ένωση | Μηχανισμός |
|---|---|
| ΥΚ11 | ↑ φολλιστατίνη (μέσω AR) → έμμεσος αποκλεισμός μυοστατίνης |
| Η ίδια η φολλιστατίνη | Άμεση δέσμευση μυοστατίνης |
| Αντίσωμα μυοστατίνης (π.χ. σταμουλουμάμπη) | Άμεση εξουδετέρωση |
| ACE-031 (Δόλωμα ActRIIB) | Παγιδεύει μυοστατίνη και συναφείς συνδέτες |
Τι σημαίνει αυτό για την ανάπτυξη των μυών:
●Επειδή η μυοστατίνη είναι ένα ισχυρό φρένο στη μυϊκή μάζα, η ικανότητα του YK11 να μειώνει τη δραστηριότητά του συμβάλλει στην αναβολική του δράση - αλλά αυτό είναιένας από τους πολλούς μηχανισμούς. YK11 επίσης:
○Ενεργοποιεί την οδό Akt/mTOR (προάγοντας την πρωτεϊνοσύνθεση)
○Μπορεί να λειτουργεί ως εκλεκτικός διαμορφωτής υποδοχέα ανδρογόνων (SARM) με λιγότερες περιφερειακές παρενέργειες από τα στεροειδή (αν και δεν υπάρχουν δεδομένα για τον άνθρωπο)
https://www.hormonerawsource.com/sarm-powders/sarms-finished/stromusc-ανώτερη-ποιότητα-yk11-10mg-for.html
