ACE-031 CAS: 1169766-01-1

 

Το ACE-031 είναι ένα ερευνητικό πρωτεϊνικό θεραπευτικό που χτίζει μυς και αυξάνει τη δύναμη αναστέλλοντας τη σηματοδότηση μέσω ενός υποδοχέα κυτταρικής επιφάνειας που ονομάζεται υποδοχέας ακτιβίνης τύπου IIB (ActRIIB). Το ACE-031 είναι μια εντελώς ανθρώπινη, ανασυνδυασμένη πρωτεΐνη σύντηξης που παράγεται με τη σύνδεση ενός τμήματος του ανθρώπινου υποδοχέα ActRIIB σε ένα τμήμα ενός ανθρώπινου αντισώματος. Αυτό δημιουργεί μια ελεύθερα κυκλοφορούσα, παραπλανητική έκδοση του ActRIIB, η οποία αφαιρεί πρωτεΐνες, όπως το GDF-8 (μυοστατίνη), που περιορίζουν την ανάπτυξη και την αναγέννηση των μυών. Πρόσφατες μελέτες με ACE-031 υποδηλώνουν ότι ο αποκλεισμός της σηματοδότησης μέσω του ActRIIB μπορεί να είναι ένας ισχυρός τρόπος για την αύξηση της μυϊκής μάζας και τη βελτίωση της φυσικής λειτουργίας. Σε μια σειρά ζωικών μοντέλων μυϊκής νόσου, συμπεριλαμβανομένων μοντέλων μυϊκής δυστροφίας, αμυοτροφικής πλάγιας σκλήρυνσης και μυϊκής απώλειας που σχετίζονται με θεραπεία με κορτικοστεροειδή, στέρησης ανδρογόνων ή προχωρημένης ηλικίας, το ΜΕΑ-031 αύξησε τη μυϊκή μάζα, τη δύναμη και τη φυσική λειτουργία.

Το ACE-031 είναι περισσότερο γνωστό για την ικανότητά του να αυξάνει τη μυϊκή μάζα ανεξάρτητα από τον τύπο των μυϊκών ινών που υπάρχουν. Το ACE-031 δρα για να εμποδίσει την αναστολή της μυϊκής ανάπτυξης. Το πεπτίδιο είναι γνωστό ότι συνδέεται με τη μυοστατίνη και άλλους παρόμοιους συνδέτες που περιορίζουν τη μυϊκή και πρωτεϊνική σύνθεση. Πολυάριθμες μελέτες δείχνουν ότι σε περιπτώσεις μυϊκής δυστροφίας, μυϊκού εκφυλισμού ή μυϊκού τραυματισμού, η ανεπάρκεια μυοστατίνης είναι πραγματικά ευεργετική για το άτομο λόγω της ικανότητας της μυοστατίνης να αναστέλλει την ανάπτυξη των μυών.

Επιπλέον, οι μελέτες δείχνουν ότι το ΜΕΑ-031 έχει αντιμετωπίσει αποτελεσματικά διάφορες μυοπάθειες, όπως η μυϊκή δυστροφία Duchenne (DMD) και η αμυοτροφική πλευρική σκλήρυνση (ALS) αυξάνοντας σημαντικά τη μυϊκή μάζα και το σωματικό βάρος των υποκειμένων σε διάφορες μελέτες σε ζώα.

 

 

 

Όταν το ACE-031 χορηγήθηκε σε άτομα που δοκιμάστηκαν, έδειξε ότι βοηθά στην προώθηση της μυϊκής ανάπτυξης και στην αναστολή της σηματοδότησης από τους υποδοχείς ActRIIB. Το ACE-031 στη συνέχεια δεσμεύεται μαζί με άλλες πρωτεΐνες που χρησιμοποιούν τους υποδοχείς ActRIIB για να σηματοδοτήσουν έναν περιορισμό στη μυϊκή ανάπτυξη. Μόλις συνδεθεί με αυτές τις πρωτεΐνες, το ACE-O31 σταματά την επικοινωνία με το ActRIIB, το οποίο στη συνέχεια επιτρέπει στους μύες να αυξηθούν σε μέγεθος. Δεδομένου ότι το ACE-031 σταματά ορισμένες πρωτεΐνες από το να στέλνουν σήματα μέσω του ActRIIB, η επίδρασή του στους άπαχους μυς ξεπερνά αυτά μόνο της μυοστατίνης.

Όταν χρησιμοποιείται σε υποκείμενα δοκιμής, το ACE-031 δείχνει ανάπτυξη άπαχου μυός και αυξημένη δύναμη σε σχέση με τα άτομα που δεν έχουν υποβληθεί σε θεραπεία με την πρωτεΐνη. Αυτό έχει χρησιμοποιηθεί σε υγιή υποκείμενα δοκιμής και σε άτομα με ασθένειες που σχετίζονται με μυϊκή απώλεια και αδυναμία.

Για έρευνα που αφορούσε την οικοδόμηση σκελετικών μυών, χορηγήθηκε μία μόνο δόση ΜΕΑ-031 σε άτομα που δοκιμάστηκαν. Σε δύο εβδομάδες, πάνω από δύο κιλά μυών αναπτύχθηκαν σε αυτά τα άτομα που δοκιμάστηκαν. Σημειώθηκε επίσης ότι το ΜΕΑ-031 μείωσε τη λεπτίνη και αύξησε την αδιπονεκτίνη, γεγονός που άλλαξε τους βιοδείκτες του μεταβολισμού του λίπους και του σχηματισμού των οστών. Άλλαξε επίσης την απορρόφηση λόγω της μειωμένης CTX και της αυξημένης BSAP. Οι παρενέργειες των δόσεων ΜΕΑ-031 διαφορετικών επιπέδων ήταν ήπιες ή παροδικές. Δεν παρατηρήθηκαν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Μερικές από τις ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε άτομα που δοκιμάστηκαν περιελάμβαναν αιμορραγία από τη μύτη, σημεία κεφαλαλγίας και αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης. Ο χρόνος ημιζωής του ΜΕΑ-031 είναι 12 ημέρες, σύμφωνα με έρευνα.

 

 

Το πεπτίδιο ACE-031 είναι μια πρωτεΐνη αναστολέας μυοστατίνης που παράγεται για να μιμηθεί έναν φυσικό υποδοχέα που συμμετέχει στον έλεγχο της μυϊκής μάζας, της δύναμης και της λειτουργίας. Το ΜΕΑ-031 λειτουργεί ως αναστολέας της μυσοστατίνης δεσμεύοντας τη μυοστατίνη και πρόσθετες πρωτεΐνες που ρυθμίζουν τη λειτουργία της μυοστατίνης. Η μυοστατίνη είναι μια σημαντική πρωτεΐνη που αποτρέπει την ανάπτυξη και ανάπτυξη των μυϊκών κυττάρων.

Το ΜΕΑ-031 δρα δεσμεύοντας τη μυοστατίνη από την κυκλοφορία, γεγονός που την εμποδίζει να δεσμευτεί με τους δικούς του υποδοχείς. Αυτοί οι υποδοχείς λειτουργούν κανονικά για να απενεργοποιούν την ανάπτυξη των μυών όταν δεσμεύεται η μυοστατίνη, αλλά επειδή η δέσμευση εμποδίζεται από το ΜΕΑ-31 τότε η μυϊκή ανάπτυξη μπορεί να συνεχιστεί απεριόριστη. Μελέτες σε ανθρώπους με χρήση ACE-031 έδειξαν αυξήσεις στην άλιπη μυϊκή μάζα και τον μυϊκό όγκο, με ευεργετικά αποτελέσματα στους βιοδείκτες λίπους και οστών. Αρκετές φαρμακευτικές εταιρείες ερευνούν επίσης το ΜΕΑ-031 ως θεραπεία για διάφορες διαταραχές της μυϊκής καταστροφής, συμπεριλαμβανομένης της αμυοτροφικής πλευρικής σκλήρυνσης (ALS) και της μυϊκής δυστροφίας Duchenne (DMD). Το ACE-031 κατέληξε στο συμπέρασμα ότι είναι μια πολλά υποσχόμενη θεραπευτική προσέγγιση για τη θεραπεία της DMD και η αναστολή της μυοστατίνης αποδείχθηκε ότι είναι μια πολλά υποσχόμενη πιθανή θεραπεία στη θεραπεία της ALS.

Το ACE-031 συσκευάζεται σε φιαλίδια ως σκόνη και πρέπει να διαλυθεί πλήρως σε βακτηριοστατικό νερό. Το νερό πρέπει να ενίεται απευθείας στο φιαλίδιο. Το φιαλίδιο δεν πρέπει να ανακινείται, αλλά μπορεί να περιστραφεί απαλά για να διαλυθεί τυχόν υπολειπόμενη σκόνη. Το ACE-031 1 mg μπορεί να διαλυθεί προσθέτοντας 1 ml νερού για να δώσει 1 mg ACE-031 σε κάθε 1 ml διαλύματος. Αυτό το διάλυμα μπορεί να ενεθεί σε μία μόνο δόση για μέγιστη αποτελεσματικότητα ή να χωριστεί σε πολλές μικρότερες δόσεις.

Το διάλυμα ACE-031 θα πρέπει να φυλάσσεται στο ψυγείο για έως και ένα μήνα. Για βέλτιστη ανάπτυξη της άλιπης μυϊκής μάζας, η δόση ACE-031 μπορεί να ενεθεί έως και 3 mg/kg. Δεδομένου ότι ο χρόνος ημιζωής του ΜΕΑ-031 είναι έως και 15 ημέρες, τότε αυτή η δόση δεν θα πρέπει να υπερβαίνεται εντός περιόδου δύο εβδομάδων. Οι υποδόριες ή ενδομυϊκές ενέσεις είναι βέλτιστες κατά τη χορήγηση αυτών των πεπτιδίων.

Η θεραπεία με ΜΕΑ-031 έως 3 mg/kg αποδείχθηκε ασφαλής και καλά ανεκτή σε υγιή άτομα. Όλες οι ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί με χρήση ΜΕΑ-031 σε αυτές τις συγκεντρώσεις είναι ήπιες και η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια είναι ο πονοκέφαλος.

 

 

Ονομασία προϊόντος	ACE-031, Ramatercept, ActRIIB-IgG1, ACVR2B/Fc
CAS	1169766-01-1
Μοριακή μάζα	1311.45
MF	C33H57N11O9
Χωρητικότητα/Μφιάλη	1 mg/φιαλίδιο
Σχήμα	Λυοφιλοποιημένη σκόνη

 

Οποιεσδήποτε ανάγκες, επικοινωνήστε μαζί μας
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Τηλεγράφημα: +86-19128233885

 

 

Το ΜΕΑ-031 είναι μια συνθετική πρωτεΐνη που έχει μελετηθεί για τις πιθανές θεραπευτικές εφαρμογές της, ιδιαίτερα στο πλαίσιο διαταραχών που σχετίζονται με τους μυς.

Η κύρια λειτουργία του ΜΕΑ-031 είναι να αναστέλλει τη μυοστατίνη, μια φυσική πρωτεΐνη στο σώμα που ρυθμίζει την ανάπτυξη των μυών. Η μυοστατίνη δρα ως αρνητικός ρυθμιστής της μυϊκής μάζας, που σημαίνει ότι περιορίζει το μέγεθος και την ανάπτυξη του μυϊκού ιστού. Το ACE-031 δρα δεσμεύοντας τη μυοστατίνη και εμποδίζοντάς την να ασκήσει τις ανασταλτικές του επιδράσεις στη μυϊκή ανάπτυξη.

Ακολουθούν ορισμένες πιθανές επιδράσεις και εφαρμογές του ΜΕΑ-031 με βάση προκλινικές και πειραματικές μελέτες:

Μυϊκή ανάπτυξη: Αναστέλλοντας τη μυοστατίνη, το ΜΕΑ-031 έχει τη δυνατότητα να προάγει την ανάπτυξη των μυών και την υπερτροφία. Αυτή η επίδραση θα μπορούσε να είναι ευεργετική για άτομα με καταστάσεις μυϊκής απώλειας ή για όσους θέλουν να αυξήσουν τη μυϊκή τους μάζα.

Μυϊκή δυστροφία: Ορισμένες έρευνες έχουν διερευνήσει τη χρήση του ΜΕΑ-031 στη θεραπεία της μυϊκής δυστροφίας, μιας ομάδας γενετικών διαταραχών που χαρακτηρίζονται από προοδευτική μυϊκή αδυναμία και απώλεια. Θεωρητικά, το ΜΕΑ-031 θα μπορούσε να εξουδετερώσει τη μυϊκή ατροφία που σχετίζεται με αυτές τις καταστάσεις.

Μυϊκή απώλεια που σχετίζεται με την ηλικία: Το ΜΕΑ-031 έχει διερευνηθεί ως πιθανή θεραπεία για την απώλεια μυϊκής μάζας που σχετίζεται με την ηλικία, γνωστή και ως σαρκοπενία. Με την προώθηση της μυϊκής ανάπτυξης, μπορεί να βοηθήσει στην αντιστάθμιση μερικών από την απώλεια μυών που συμβαίνει με τη γήρανση.

Τα άτομα που ενδιαφέρονται για πιθανές θεραπείες για διαταραχές που σχετίζονται με τους μύες ή μυϊκή ανάπτυξη θα πρέπει να συμβουλεύονται τους παρόχους υγειονομικής περίθαλψης για να διερευνήσουν ασφαλείς και εγκεκριμένες επιλογές. Το ACE-031 βρίσκεται ακόμη στο στάδιο της έρευνας και απαιτείται περισσότερη έρευνα για την πλήρη κατανόηση των οφελών, των κινδύνων και των μακροπρόθεσμων επιπτώσεών του.

 

Δημοφιλείς Ετικέτες: άσος-031 περίπτωση: 1169766-01-1, Κίνα άσος-031 περίπτωση: 1169766-01-1 κατασκευαστές, προμηθευτές, εργοστάσιο