Ισχυρή αναλγησία Dermorphin CAS: 77614-16-5

Εισαγωγή

Η Dermorphin, ένα φυσικό πεπτίδιο οπιοειδών, απομονώθηκε για πρώτη φορά από τις εκκρίσεις του δέρματος των βατράχων της Νότιας Αμερικής που ανήκουν στο TheΦυλαμέδαςΤο γένος . Αυτό το επταπεπτίδιο (αλυσίδα επτά αμινοξέων) έχει συγκεντρώσει σημαντικό επιστημονικό ενδιαφέρον λόγω των εξαιρετικών δομικών χαρακτηριστικών του, που περιλαμβάνει ένα σπάνιο d-amina-amina entue in in vivo . Αντίθετα από τα παραδοσιακά οπιοειδή, τα μοναδικά δομικά χαρακτηριστικά του Dermorphin ΕΠΙΛΟΓΗ . Ενώ δεν εγκρίθηκε για ανθρώπινη χρήση, χρησιμεύει ως κρίσιμο εργαλείο στην έρευνα για τον πόνο και την κτηνιατρική . Αυτό το άρθρο προσελκύει τα χαρακτηριστικά του, τις εφαρμογές, τα οφέλη, τα πρωτόκολλα δοσολογίας, τη φαρμακινική και τις μετα-μεταφραστικές τροποποιήσεις (PTCs)

1. δομική μοναδικότητα

Η ακολουθία της δερμαριφίνης (Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Ser-Ser-NH₂) περιλαμβάνει ένα υπόλειμμα D-αλανίνης στη θέση 2- μια σπάνια μετα-μεταφραστική τροποποίηση (PTC) σε ευκαρυωτικές οργανώσεις . αυτό το d-configurents inconfers incons incons inzonging. Η βιοδιαθεσιμότητα . Η αμφιθητική φύση του πεπτιδίου (που περιέχει τόσο υδρόφοβες όσο και υδρόφιλες περιοχές) διευκολύνει τις αλληλεπιδράσεις με μεμβράνες λιπιδίων και υποδοχείς οπιοειδών.

2. Μηχανισμός δράσης

Η δερμαροφίνη αγωνίζεται κυρίως από υποδοχείς μ -οπιοειδών (MORS), οι οποίοι είναι κεντρικοί στη διαμόρφωση του πόνου . Σε αντίθεση με τη μορφίνη, παρουσιάζει προκατειλημμένη αγωνιστική, που είναι κατά προτίμηση ενεργοποιώντας τις οδούς σηματοδότησης G -πρωτεΐνης σε σχέση με την προσέλκυση .. ενεργοποίηση .

3. φαρμακοκινητική

● Απορρόφηση: Κακή βιοδιαθεσιμότητα του στόματος λόγω ενζυματικής αποικοδόμησης. Αποτελεσματική μέσω ενδοφλέβων (IV), ενδορραχιακών ή υποδοχών .

● Διανομή: Περιορισμένη διείσδυση φραγμού αίματος-εγκεφάλου (BBB) ​​εκτός εάν χορηγείται κεντρικά .

● Μεταβολισμός: Υποβαθμισμένη από πεπτιδάσες στο πλάσμα και τους ιστούς, αλλά το υπόλειμμα D-αλανίνης επιβραδύνει αυτή τη διαδικασία .

● Εξέλεια: Κυρίως νεφρική, με ανιχνεύσιμα μεταβολίτες στα ούρα .

4. μισή ζωή

Στις μελέτες τρωκτικών, η ημιζωή του Dermorphin κυμαίνεται από 30-90 λεπτά, ανάλογα με τη διαδρομή διαχείρισης . Η σταθερότητά του ξεπερνά τα ενδογενή οπιοειδή όπως οι enkephalins αλλά παραμένει μικρότερη από τα συνθετικά οπιοειδή όπως το φαιντανύλιο.

1. Ερευνητικές εφαρμογές

● Pain Pathways: Χρησιμοποιείται για να μελετήσει τους μηχανισμούς σηματοδότησης MOR και προκατειλημμένου αγωνισμού .

● Μοντέλα νευροπαθητικού πόνου: Αποτελεσματικά σε μοντέλα τρωκτικών χρόνιου πόνου, προσφέροντας πληροφορίες για την εναλλακτική αναλγησία .

● Δυναμική υποδοχέα: Βοηθάει στην αποσαφήνιση του Mor Dimerization και του Cross-Talk με άλλους υποδοχείς (E . G ., NMDA) .

2. κτηνιατρική ιατρική

● Εξωτική αναλγησία ζώων: Που αναπτύσσονται σε αμφίβια και ερπετά όπου τα παραδοσιακά οπιοειδή αποτυγχάνουν λόγω μεταβολικών διαφορών .

● Κακή χρήση ιπποειδών: Χρησιμοποιείται παράνομα σε ιπποδρομίες για να καλύψει τραυματισμούς, προκαλώντας αυστηρούς ελέγχους ντόπινγκ .

3. Ανάπτυξη φαρμάκων

● Πρότυπο για ανάλογα: Τα συνθετικά παράγωγα (e . g ., [d-arg2] -dermorphin) στοχεύουν στη βελτίωση της διείσδυσης του BBB και στη μείωση των παρενεργειών .

● Ερευνητική έρευνα αγωνιστή: Ενημερώνει το σχεδιασμό οπιοειδών επόμενης γενιάς με ασφαλέστερα προφίλ .

● Δύναμη: Οι δόσεις των μικροοπλίων επιτυγχάνουν αναλγησία συγκρίσιμες με τις δόσεις των χιλιοστογραμμικών μορφίνης .

● Μειωμένες παρενέργειες: Η μεροληπτική σηματοδότηση μπορεί να μειώσει τους κινδύνους της αναπνευστικής κατάθλιψης και της γαστρεντερικής στάσης .

● Σταθερότητα: Το D-αμινοξέο επεκτείνει τη διάρκεια της δράσης, ελαχιστοποιώντας την συχνή redosing .

● Ειδική αποτελεσματικότητα: Αποτελεσματικά σε είδη μη θηλαστικών, διεύρυνση κτηνιατρικών εφαρμογών .

Πειραματικά πρωτόκολλα

● Μελέτες τρωκτικών: 10-50 μg/kg IV ή ενδορραχιαία, αποδίδοντας αναλγησία εντός 5-15 λεπτών .

● μοντέλα πτηνών/ερπετών: 5-20 μg/kg IM, προσαρμοσμένο για μεταβολικό ρυθμό και μάζα σώματος .

Ανθρώπινες σκέψεις

Δεν υπάρχουν καθιερωμένες κατευθυντήριες γραμμές λόγω έλλειψης κλινικών δοκιμών . ανεκδοτικών αναφορών υποδηλώνουν δόσεις τόσο χαμηλές όσο 1-5 μg/kg σε μη ρυθμιζόμενα πλαίσια, θέτοντας σημαντικούς κινδύνους υπερδοσολογίας .}

Σε μελέτες χρόνιου πόνου, τα τρωκτικά ανέχονται τη δοσολογία δύο φορές την ημέρα (20 μg/kg) για 7-10 ημέρες χωρίς επισημασμένη ανοχή ., ωστόσο, η παρατεταμένη χρήση ρυθμίζει προς τα πάνω τους υποδοχείς γλουταμικού, 5 ημέρες. ημέρες έκλευσης) μετριάστε την απευαισθητοποίηση του υποδοχέα .

Το υπόλειμμα D-αλανίνης στην δερμορφίνη προκύπτει από έναν μοναδικό ενζυματικό επιμερινισμό κατά τη διάρκεια της βιοσύνθεσης σε δερματικούς αδένες Frog . αυτό το PTC:

● Βελτιώνει τη σταθερότητα: Αντιστέκεται στις αμινοπεπτιδάσες, κοινές στο πλάσμα θηλαστικών .

● επηρεάζει τη διαμόρφωση: Μεταβάλλεται αναδίπλωση πεπτιδίων, βελτιστοποίηση δέσμευσης υποδοχέα .

● Εξελικτική διορατικότητα: Προτείνει συγκλίνουσα εξέλιξη μεταξύ των συστημάτων αμφιβίων και οπιοειδών .

1. δυναμικό εθισμού: Η υψηλή συγγένεια MOR αυξάνει την ευθύνη κατάχρησης, αν και λιγότερο από την ηρωίνη.

2. Νομική κατάσταση: Ταξινομημένη ως ουσία του Προγράμματος Ι σε πολλές χώρες, περιορίζοντας την έρευνα.

3. ηθικές ανησυχίες: Η παράνομη χρήση σε ζώα υπογραμμίζει την ανάγκη για αυστηρότερη ρύθμιση .

● Στόχευση παράδοσης: Λιποσωμικοί ενθυλάκοι ή φορείς νανοσωματιδίων για την ενίσχυση της διείσδυσης του BBB .

● υβριδικά πεπτίδια: Σύντηξη με αλληλουχίες enkephalin για τη διευρυμένη στόχευση υποδοχέα .

● Κλινική μετάφραση: Υπεράσπιση ελεγχόμενων δοκιμών σε περιπτώσεις πόνου .}

Εμπορικά ονόματα	Τυροσυλ-αλανυλο-φαινυλαλανυλ-γλυκυλ-τοστροζυλο-προρολυλο-σεριναμίδη
Δούλος	77614-16-5
Μοριακή μάζα	802.886
Τύπος	C40H50N8O10
Καθαρότητα	Πάνω από το 98%
Εκτίμηση	5mg/φιαλίδιο, 10Vials/box

 

 

Οποιεσδήποτε ανάγκες, επικοινωνήστε μαζί μας

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

   

                                

 

Η δερμαρμορφίνη αποτελεί παράδειγμα της εφευρετικότητας της φύσης, προσφέροντας ένα πρότυπο για ισχυρή, επιλεκτική αναλγησία ., ενώ οι εφαρμογές της παραμένουν εξειδικευμένη, η συνεχιζόμενη έρευνα για την πλήρη δυναμική της και την εξισορρόπηση της καινοτομίας με την εξάλειψη της μειωμένης δυνατότητας και της ισορροπίας της από την αθάνατη.

Δημοφιλείς Ετικέτες: Ισχυρή αναλγησία Dermorphin CAS: 77614-16-5, China Dermorphin ισχυρή αναλγησία CAS: 77614-16-5 κατασκευαστές, προμηθευτές, εργοστάσιο