Tetracaine για τοπικά αναισθητικά CAS: 94-24-6

Εισαγωγή στην τετραΐνη

Η τετρακαΐνη, χημικά γνωστή ως *2- (διμεθυλαμινο) αιθυλεστέρα 4- (βουτυλαμίνιο) βενζοϊκό *, είναι ένα ισχυρό τοπικό αναισθητικό τύπου εστέρας πρώτα συνθέτη στη δεκαετία του 1930. Σε αντίθεση με τους παράγοντες που βασίζονται σε αμιδίου (π.χ. λιδοκαΐνη), ο σύνδεσμος εστέρων της τετρακαΐνης καθιστά επιρρεπή σε υδρόλυση από χολινεσάσες στο πλάσμα, επηρεάζοντας τη φαρμακοκινητική και τις κλινικές εφαρμογές της. Ιστορικά, έχει βραβευτεί για την παρατεταμένη διάρκεια δράσης του, καθιστώντας το βασικό σε εξειδικευμένες διαδικασίες όπως η σπονδυλική αναισθησία και η οφθαλμική χειρουργική. Αυτός ο οδηγός διερευνά τις μοναδικές του ιδιότητες, τους μηχανισμούς και τις σύγχρονες εφαρμογές, προσφέροντας πληροφορίες για το ρόλο του στη σύγχρονη ιατρική.

 

 

Χημική δομή

Η τετρακαΐνη διαθέτει σπονδυλική στήλη βενζοϊκού εστέρα με ομάδα βουτυλαμίνης στη θέση της παράγραφης και ένα τμήμα διμεθυλαμινοαιθυλώτη. Αυτή η δομή ενισχύει τη διαλυτότητα των λιπιδίων, επιτρέποντας την ταχεία διάχυση μέσω των νευρικών μεμβρανών. Η ομάδα του εστέρα, ωστόσο, υπαγορεύει τη μεταβολική της οδό, καθώς υδρολύεται σε παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ (PABA) και διμεθυλαμινοεθανόλη-Α που συνδέεται με σπάνιες αλλεργικές αντιδράσεις σε ασθενείς με ευαίσθητους στην PABA.

Μηχανισμός δράσης

Η τετρακαΐνη εμποδίζει τα κανάλια νατρίου με τάση σε νευρωνικές μεμβράνες, αναστέλλοντας την αποπόλωση και τη διάδοση της νευρικής ώθησης. Η υψηλή διαλυτότητα των λιπιδίων του επιτρέπει γρήγορη διείσδυση σε μυελοποιημένα νεύρα, με αποτέλεσμα ταχύτερη έναρξη (3-5 λεπτά) σε σύγκριση με την procaine. Η συγγένεια δέσμευσης του φαρμάκου για κανάλια νατρίου εξαρτάται από το ρΗ. Η αλκαλοποίηση (π.χ. προσθέτοντας διττανθρακικό νάτριο) μπορεί να επιταχύνει την εμφάνιση της εμφάνισης με την αύξηση του μη ιονισμένου κλάσματος μεμβράνης.

Δύναμη και διάρκεια

Η τετρακίνη είναι 10-15 φορές πιο ισχυρή από την procaine και 2-3 φορές πιο ισχυρό από την λιδοκαΐνη. Τα αποτελέσματά του διαρκούν 2-3 ώρες για διεισδυτική αναισθησία και έως και 3-4 ώρες σε εφαρμογές της σπονδυλικής στήλης, ανάλογα με την αγγειότητα και τη συν-χορήγηση με αγγειοσυσταλτικά όπως η επινεφρίνη.

Οφθαλμική χρήση

Η οφθαλμική λύση Tetracaine 0. Παρέχει ταχεία αναισθησία (30-60 δευτερόλεπτα) χωρίς να προκαλεί μυδρίαση ή κυκλοπγία, διατηρώντας τη διαγνωστική ακρίβεια. Πρόσφατες μελέτες υπογραμμίζουν τη χρησιμότητά της στην ενισχυμένη με λέιζερ in situ κερατοτομήιο (LASIK) λόγω ελάχιστης επιθηλιακής τοξικότητας.

Νωτιαία αναισθησία

Η υπερβαρική τετρακαΐνη (1% σε 10% δεξτρόζη) χρησιμοποιείται για χαμηλότερες κοιλιακές και άκρες. Ο αργός μεταβολισμός του στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (CSF) εξασφαλίζει παρατεταμένο αποκλεισμό κινητήρα, ιδανικό για διαδικασίες που διαρκούν 2-4 ώρες. Οι δόσεις κυμαίνονται από 2-20 mg, προσαρμοσμένες για το ύψος του ασθενούς και το επιθυμητό αισθητηριακό επίπεδο.

Τοπική και βλεννογονική αναισθησία

Συνδυασμένη σε πηκτές ή κρέμες (2-5%), η τετρακαΐνη είναι αποτελεσματική για την αναλγησία του βλεννογόνου (π.χ. ενδοτραχειακή διασωλήνωση, καθετηριασμός ουρήθρας). Οι χρήσεις off-label περιλαμβάνουν την αφαίρεση τατουάζ και τη διαχείριση της μετα-herpetic neuralgia.

Κτηνιατρική

Στην κτηνιατρική πρακτική, η τετρακαΐνη χρησιμοποιείται για οφθαλμικές χειρουργικές επεμβάσεις σε ζώα συντροφιάς, προσφέροντας πλεονεκτήματα έναντι παραγόντων μικρότερης δράσης σε παρατεταμένες διαδικασίες.

● Εκτεταμένη διάρκεια: Ιδανικό για μακρές χειρουργικές επεμβάσεις χωρίς redosing.

● Υψηλή ισχύ: Μειώνει τους απαιτούμενους όγκους, ελαχιστοποιώντας την παραμόρφωση των ιστών.

● Ευελιξία: Προσαρμόσιμο για τις σπονδυλικές, τοπικές και οφθαλμικές διαδρομές.

● Συμβατότητα: Συνεργοποιούν με αγγειοσυσταλτικά για να ενισχύσουν την αποτελεσματικότητα.

● οφθαλμικό: 1-2 σταγόνες 0. 5% λύση, επαναλαμβάνεται κάθε 5-10 λεπτά όπως απαιτείται.

● Σπονδυλική: 2-20 mg, προσαρμοσμένο για όγκους CSF και παράγοντες ασθενούς.

● τοπικό: 2-5% πήκτωμα εφαρμόζεται με φειδώ στον βλεννογόνο. Μέγιστο 20 mg\/kg.

Σημείωμα:Αποφύγετε την ενδοαγγειακή ένεση για να αποφευχθεί η συστηματική τοξικότητα (επιληπτικές κρίσεις, αρρυθμίες).

● Απορρόφηση: Ταχεία μέσω βλεννογόνων μεμβρανών. πιο αργή σε δερματικά στρώματα.

● Μεταβολισμός: Υδρολυμένη από χολινεστεράσες πλάσματος σε PABA (αλλεργιογόνο δυναμικό) και διμεθυλαμινοαιθανόλη.

● Χρωστήρας: ~ 1,5-2 ώρες στο πλάσμα. παρατεταμένο σε CSF λόγω της περιορισμένης δραστικότητας εστεράσης.

● Εξέλεια: Νεφρική (80%) και ηπατική (20%).

Η τετρακίνη πέφτει κάτωΤοπικά αναισθητικά, εστέρες(ATC Code N01BA03). Αντενδείκνυται σε ασθενείς με:

    ●Υπεραισθησία σε εστέρα αναισθητικά ή PABA.

    ●Σοβαρή καρδιακή ή ηπατική βλάβη.

    ●Ταυτόχρονη χρήση σουλφοναμιδίων (λόγω του ανταγωνισμού PABA).

● Κοινή: Παροδική καύση, ξήρανση κερατοειδούς (οφθαλμική χρήση).

● Σοβαρές: Methemoglobinemia (σπάνια), τοξικότητα του ΚΝΣ (εμβοές, επιληπτικές κρίσεις), καρδιαγγειακή κατάρρευση.

● Διαχείριση: Θεραπεία γαλακτώματος λιπιδίων για συστηματική τοξικότητα. Αποφύγετε την επινεφρίνη στις τελικές περιοχές (π.χ. ψηφία).

Χαρακτηριστικό	Τετρακίνη	Λιδοκαΐνη	Προκαΐνη
Τάξη	Αστήρ	Αμιδικός	Αστήρ
Επίθεση	Μέτριος-γρήγορος	Ταχύς	Αργός
Διάρκεια	Long (2-4 ώρες)	Ενδιάμεσο (1-2 ώρες)	Σύντομο ({0}}. 5-1 ώρες)
Μεταβολισμός	Εστεράσες πλάσματος	Ηπατικό CYP450	Εστεράσες πλάσματος

● Νανοδορμορφές: Λιποσωμική τετρακαΐνη για παρατεταμένη απελευθέρωση σε χρόνιο πόνο.

● Θεραπείες συνδυασμού: Τετραΐνη + δεξιδετομιδίνη για ενισχυμένη αναλγησία σε περιφερειακά μπλοκ.

● Θεραπεία γονιδίων: Έρευνα σε ισομορφές καναλιού νατρίου για την ελαχιστοποίηση της καρδιακής τοξικότητας.

Εμπορικά ονόματα	Τετραΐνη, Αματοκαΐνη, Ποντοκόΐη, Αμέτο, Δικΐνη
Δούλος	94-24-6
Μοριακή μάζα	264.37
MF	C15H24N2O2
Καθαρότητα	Πάνω από το 98%
Εκτίμηση	Λευκή κρυσταλλική σκόνη

 

 

Οποιεσδήποτε ανάγκες, επικοινωνήστε μαζί μας

Email: jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

   

                                

 

Η τετρακίνη παραμένει απαραίτητη σε σενάρια που απαιτούν παρατεταμένη, ισχυρή αναισθησία. Ο μεταβολισμός του με βάση το εστέρα, ενώ ένα διπλό σπαθί, προσφέρει μοναδικά πλεονεκτήματα σε εξειδικευμένα περιβάλλοντα. Η συνεχιζόμενη έρευνα σχετικά με τα συστήματα παράδοσης και τα προφίλ ασφαλείας υπόσχεται να επεκτείνει το θεραπευτικό της αποτύπωμα, εξασφαλίζοντας τη συνάφεια στη σύγχρονη πρακτική αναισθησίας.

Δημοφιλείς Ετικέτες: Tetracaine για τοπικά αναισθητικά CAS: 94-24-6, τετρακάνη Κίνα για τοπικά αναισθητικά CAS: 94-24-6 κατασκευαστές, προμηθευτές, εργοστάσιο