Υψηλής ποιότητας STROMUSC MK2866(Ostarine) 25mg*100 For Bodybuilding CAS:841205-47-8

   Τι είναι το MK2866 (Ostarine);

Το MK2866, γνωστό εμπορικά ως Ostarine και επιστημονικά ως Enobosarm ή GTx-024, ανήκει σε μια κατηγορία ενώσεων που ονομάζονται εκλεκτικοί διαμορφωτές υποδοχέα ανδρογόνων (SARMs). Αρχικά αναπτύχθηκε από την GTx, Inc. (τώρα Oncternal Therapeutics), σχεδιάστηκε για τη θεραπεία καταστάσεων απώλειας μυών, όπως η καρκινική καχεξία, η σαρκοπενία και η μυϊκή δυστροφία Duchenne. Σε αντίθεση με τα παραδοσιακά αναβολικά-ανδρογόνα στεροειδή, το Ostarine σχεδιάστηκε για να δεσμεύεται επιλεκτικά με υποδοχείς ανδρογόνων στο μυϊκό και οστικό ιστό, ενώ ελαχιστοποιεί τη δραστηριότητα στον προστάτη, το τριχωτό της κεφαλής και άλλους ιστούς όπου οι ανδρογόνες παρενέργειες είναι ανεπιθύμητες.

Η ένωση έχει προχωρήσει μέσω κλινικών δοκιμών Φάσης Ι, ΙΙ και ΙΙΙ, επιδεικνύοντας σημαντικά κέρδη άλιπης μάζας σώματος σε ασθενείς με καρκίνο και ηλικιωμένα άτομα σε δόσεις τόσο χαμηλές όσο 3 mg την ημέρα. Παρά αυτά τα πολλά υποσχόμενα αποτελέσματα, ο FDA δεν έχει εγκρίνει και η Νέα Αίτηση Φαρμάκων της GTx για την ακράτεια ούρων από στρες δεν εγκρίθηκε το 2018. Το Ostarine παραμένει ταξινομημένο ως ερευνητική ένωση και απαγορεύεται από τον Παγκόσμιο Οργανισμό κατά του Ντόπινγκ (WADA) σε ανταγωνιστικά αθλήματα.

Από χημική άποψη, η Ostarine είναι μια ένωση της κατηγορίας μη-στεροειδούς αρυλοπροπιοναμιδίου- με μοριακό τύπο C19H14F3N3O3 και μοριακό βάρος 389,33 g/mol. Ο αριθμός CAS του είναι 841205-47-8. Η ένωση τυπικά χορηγείται από το στόμα και εμφανίζει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα-περίπου 100% σε μοντέλα αρουραίων.

Το καθοριστικό χαρακτηριστικό του MK2866 έγκειται στον επιλεκτικό μηχανισμό-ιστού του. Κατά την από του στόματος χορήγηση, το Ostarine συνδέεται με τον υποδοχέα ανδρογόνου (AR) με υψηλή συγγένεια-εμφανίζοντας τιμή Ki 3,8 nM, την υψηλότερη μεταξύ των SARM. Υπολογιστικές μελέτες έχουν δείξει ότι το MK2866 συνδέεται με την περιοχή AF-1 στον Ν-τελικό τομέα της πρωτεΐνης AR με συνάφεια δέσμευσης -9,4 Kcal/mol.

Μόλις συνδεθεί, το σύμπλεγμα Ostarine-AR υφίσταται μια διαμορφωτική αλλαγή διαφορετική από αυτή που παράγεται από την τεστοστερόνη ή τη διυδροτεστοστερόνη. Αυτή η μοναδική δομική αλλαγή προάγει την πυρηνική μετατόπιση και την αλληλεπίδραση με στοιχεία απόκρισης ανδρογόνων στο DNA, ενεργοποιώντας γονίδια που εμπλέκονται στη σύνθεση πρωτεϊνών, κατακράτηση αζώτου και μυογονική διαφοροποίηση. Στους σκελετικούς μύες, το MK2866 ενεργοποιεί δυναμικά αναβολικά μονοπάτια σηματοδότησης, συμπεριλαμβανομένου του PI3K/Akt/mTOR, αυξάνοντας τη μυϊκή πρωτεϊνική σύνθεση ενώ μειώνει την αποικοδόμηση της πρωτεΐνης μέσω της καταστολής των οδών πρωτεασώματος ουβικιτίνης και μυοστατίνης.

Η εκλεκτικότητα ιστού ενισχύεται περαιτέρω από τη συμπεριφορά της ένωσης σε προκλινικά μοντέλα. Σε ευνουχισμένους αρσενικούς αρουραίους, το Ostarine διευκόλυνε την ανάκτηση του βάρους του προστάτη κατά 39,2%, του βάρους της σπερματικής κύστης κατά 78,8% και-κυρίως-διέγειρε την ανάπτυξη των μυών του ανυψωτικού πρωκτού στο 141,9% των επιπέδων ευνουχισμένου ελέγχου. Αυτό σημαίνει ότι η ένωση είναι περίπου τέσσερις φορές πιο αποτελεσματική στον αναβολικό μυϊκό ιστό από ότι σε ανδρογόνους ιστούς όπως ο προστάτης.

Ουσιαστικά, το Ostarine δεν υφίσταται αναγωγή 5-άλφα σε πιο ισχυρό μεταβολίτη (σε αντίθεση με την τεστοστερόνη), ούτε αρωματίζεται σε οιστρογόνα. Αυτό οφείλεται στη χαμηλότερη συχνότητα εμφάνισης ανδρογόνων παρενεργειών όπως η απώλεια μαλλιών, η ακμή και η διεύρυνση του προστάτη, καθώς και οι οιστρογονικές παρενέργειες όπως η γυναικομαστία και η κατακράτηση νερού.

Στην κοινότητα του bodybuilding, ο Ostarine έχει κερδίσει τη φήμη του πιο ευρέως χρησιμοποιούμενου SARM. Οι εφαρμογές του καλύπτουν τρία κύρια πλαίσια:

Κύκλοι κοπής: Κατά τη διάρκεια των θερμιδικών ελλειμμάτων, το Ostarine επιδεικνύει ιδιαίτερη αποτελεσματικότητα στη διατήρηση της μυϊκής μάζας. Όταν οι θερμίδες είναι περιορισμένες, ο μεταβολικός ρυθμός και τα επίπεδα ορμονών συνήθως μειώνονται, αλλά το Ostarine επιτρέπει στους αθλητές να μειώσουν τις θερμίδες χωρίς να βιώσουν τους μυς και μειώσεις δύναμης που συνήθως συνοδεύουν την επιθετική δίαιτα. Βοηθά επίσης στον καταμερισμό των θρεπτικών συστατικών, βοηθώντας τα θρεπτικά συστατικά να κατευθύνονται προς τον μυϊκό ιστό αντί για την αποθήκευση λίπους. Για σκοπούς κοπής, οι συνιστώμενες δόσεις κυμαίνονται συνήθως από 15-20 mg ημερησίως για 6-8 εβδομάδες.

Ανασύνθεση: Η ικανότητα ταυτόχρονης απώλειας σωματικού λίπους ενώ αποκτάτε άπαχο μυ αντιπροσωπεύει το «ιερό δισκοπότηρο» για πολλούς αθλητές με σωματική διάπλαση. Τα οφέλη της κατανομής των θρεπτικών συστατικών του Ostarine το καθιστούν αποτελεσματικό για αυτόν τον σκοπό-τη λήψη αποθεμάτων λίπους και την ανακατεύθυνσή τους, μαζί με την αυξημένη πρόσληψη θερμίδων, προς τους μυϊκούς ιστούς. Η ανασύνθεση απαιτεί συνήθως μεγαλύτερη διάρκεια, με τα πρωτόκολλα να εκτείνονται συχνά σε 8 εβδομάδες με 20-25 mg ημερησίως.

Διόγκωση: Αν και δεν είναι η κύρια επιλογή για τη συσσώρευση μάζας-ενώσεις όπως το LGD-4033 παράγουν πιο εντυπωσιακά άλματα κλίμακας-Το Ostarine εξακολουθεί να προσφέρει αξιοσημείωτα κέρδη άλιπης μάζας. Πολλές κριτικές χρηστών τεκμηριώνουν αυξήσεις κατά 7-9 κιλά άλιπης μάζας σώματος σε έναν κύκλο 8 εβδομάδων στα 25 mg την ημέρα. Η βασική διάκριση είναι ότι το Ostarine χτίζει «ποιοτικούς» μυς που είναι εξαιρετικά διατηρήσιμοι μετά τον κύκλο.

Εφαρμογές Bridge: Ορισμένοι προχωρημένοι χρήστες ενσωματώνουν το Ostarine μεταξύ βαρύτερων κύκλων για να διατηρήσουν τα κέρδη ενώ επιτρέπουν στο σώμα να ανακάμψει από πιο κατασταλτικές ενώσεις. Ωστόσο, αυτή η πρακτική παραμένει αμφιλεγόμενη και απαιτεί προσεκτική εξέταση της σωρευτικής καταστολής.

Τα οφέλη του MK2866 εκτείνονται πέρα ​​από ανέκδοτες αναφορές και υποστηρίζονται από κλινική έρευνα. Οι δοκιμές φάσης ΙΙ σε ασθενείς με καρκίνο κατέδειξαν στατιστικά σημαντικές αυξήσεις στην άλιπη μάζα σώματος σε δόσεις 1 mg και 3 mg ημερησίως σε διάστημα 16 εβδομάδων, ανεξάρτητα από τον τύπο του καρκίνου, το σχήμα χημειοθεραπείας ή την αρχική διατροφική κατάσταση. Μια κλινική μελέτη-προς-κεφαλής αξιολόγησης του Ostarine έναντι ενός άλλου SARM διαπίστωσε ότι το Ostarine αύξησε την άλιπη μάζα σώματος και τη δύναμη πίεσης των ποδιών. Το Lancet Oncology δημοσίευσε ευρήματα από τους Dobs et al. (2013) δείχνοντας ότι οι ασθενείς στις ομάδες enobosarm είχαν σημαντικές αυξήσεις στην άλιπη μάζα σώματος σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, χωρίς ενδείξεις ανδρογόνων ή οιστρογονικών παρενεργειών.

Για τους bodybuilders, τα πρακτικά οφέλη μεταφράζονται σε:

●Διατήρηση άπαχης μάζαςσε θερμίδες-περιορισμένες καταστάσεις

●Μέτρια κέρδη άλιπης μάζας3-6 κιλών κατά τη διάρκεια πειθαρχημένων κύκλων

●Βελτιωμένη φυσική λειτουργίακαι δύναμη αναρρίχησης σκάλας-

●Χωρίς αρωματισμό, εξαλείφοντας τις παρενέργειες που σχετίζονται με τα οιστρογόνα-

●Βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα, αφαιρώντας την ανάγκη για ενέσεις

●Χωρίς ηπατική αλκυλίωση, μειώνοντας το ηπατικό στρες σε σύγκριση με τα 17 -αλκυλιωμένα στοματικά

Η ημερήσια δόση των 25 mg αντιπροσωπεύει το ανώτερο άκρο των κοινώς συνιστώμενων σειρών και θεωρείται το "γλυκό σημείο" για εφαρμογές bodybuilding. Κλινικές δοκιμές έδειξαν αποτελεσματικότητα σε πολύ χαμηλότερες δόσεις (1-3 mg) σε ηλικιωμένους και καχεκτικούς πληθυσμούς. η κοινότητα της σωματικής διάπλασης απλώς κλιμακώνει αυτό το 5-10× για ενισχυμένα αποτελέσματα σε υγιή, εκπαιδευμένα άτομα.

●Δοσολογικό Πρόγραμμα: Λόγω του χρόνου ζωής του ~24-μισής ώρας-, το Ostarine απαιτεί μόνο μία-από του στόματος χορήγηση την ημέρα. Αυτό το βολικό δοσολογικό σχήμα διατηρεί σταθερές τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα καθ' όλη τη διάρκεια της ημέρας. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα τυπικά επιτυγχάνονται περίπου 3 ώρες μετά τη χορήγηση.

●Διοίκηση: Το Ostarine διατίθεται τόσο σε υγρή όσο και σε μορφή κάψουλας. Τα υγρά εναιωρήματα πρέπει να φυλάσσονται σε θερμοκρασία δωματίου μακριά από το φως και να παραμένουν σταθερά για μήνες όταν σφραγίζονται. Οι φόρμες πούδρας πρέπει να φυλάσσονται στους -20 βαθμούς για μακροχρόνια διατήρηση.

●Προσέγγιση τιτλοδότησης: Για τους πρώτους-χρήστες, μια προσεκτική προσέγγιση περιλαμβάνει την έναρξη με 10-15 mg ημερησίως για τις πρώτες 1-2 εβδομάδες για την αξιολόγηση της ανοχής και στη συνέχεια αύξηση στα 25 mg. Ορισμένα πρωτόκολλα χρησιμοποιούν μια σταδιακή κλιμάκωση: 10 mg για 3 εβδομάδες, 15 mg για 1 εβδομάδα και μετά 25 mg για το υπόλοιπο. Αυτό επιτρέπει στο σώμα να προσαρμοστεί και βοηθά στον εντοπισμό της ατομικής ευαισθησίας.

●Ερευνητικό εύρος δόσης: Η ευρύτερη ερευνητική κοινότητα συνήθως χρησιμοποιεί 10-25 mg ημερησίως για κύκλους 6-8 εβδομάδων, με μερικούς να εκτείνονται σε 12 εβδομάδες. Δόσεις που υπερβαίνουν τα 25 mg γενικά δεν συνιστώνται λόγω μειωμένων αποδόσεων και αυξημένων προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών.

Η τυπική διάρκεια κύκλου για το Ostarine στα 25 mg ημερησίως είναι 8 εβδομάδες. Αυτή η διάρκεια φαίνεται να βελτιστοποιεί την ισορροπία μεταξύ αποτελεσμάτων και παρενεργειών. Μερικές φορές χρησιμοποιούνται μικρότεροι κύκλοι 4-6 εβδομάδων, αλλά γενικά θεωρούνται ανεπαρκείς για ουσιαστικά αποτελέσματα. Εκτεταμένοι κύκλοι 10-12 εβδομάδων χρησιμοποιούνται από ορισμένους προχωρημένους χρήστες, αλλά ενέχουν αυξημένο κίνδυνο καταστολής.

Δομή Κύκλου:

●Εβδομάδες 1-8: 25 mg Ostarine ημερησίως, που λαμβάνονται την ίδια ώρα κάθε μέρα

●Εβδομάδα 9-12 (προαιρετικό): Mini-Πρωτόκολλο PCT

●Συνολικός χρόνος άδειας: Διάρκεια κύκλου + διάρκεια PCT πριν σκεφτείτε έναν άλλο κύκλο

●Συνεργιστικό Pairing: Το Ostarine μερικές φορές στοιβάζεται με GW501516 (Cardarine) για ενισχυμένη απώλεια λίπους και αντοχή κατά τις φάσεις κοπής. Ωστόσο, η στοίβαξη αυξάνει την πολυπλοκότητα και τις πιθανές παρενέργειες και γενικά συνιστάται μόνο για έμπειρους χρήστες.

Ο χρόνος ημίσειας-ζωής του Ostarine αποτελεί αντικείμενο κάποιας διαφοροποίησης στη βιβλιογραφία, με τις αναφερόμενες τιμές να κυμαίνονται από 6 ώρες έως 24 ώρες ανάλογα με το πλαίσιο μέτρησης.

Ημιδιάρκεια ζωής του τερματικού-: Σε μελέτες σε ανθρώπους, ο χρόνος ημιζωής-απέκκρισης είναι περίπου 14-24 ώρες. Αυτός ο μεγαλύτερος-χρόνος ημιζωής υποστηρίζει μία-ημερήσια δόση από το στόμα και επιτρέπει σταθερές συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Οι συγκεντρώσεις σε σταθερή κατάσταση επιτυγχάνονται εντός περίπου 5 ημερών από την ημερήσια δόση με βάση τον χρόνο ημιζωής ~ 24 ωρών.

Μισή ζωή στο πλάσμα-: Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε ζωικά μοντέλα, το Ostarine παρουσιάζει βραδύτερη μείωση της συγκέντρωσης στο πλάσμα με μισή-ζωή περίπου 6 ωρών, σε σύγκριση με 2,6-4,0 ώρες για άλλα κυανο/νιτρο-υποκατεστημένα SARM.

Μεταβολισμός και Απέκκριση: Η οσταρίνη μεταβολίζεται κυρίως από τα CYP3A4, UGT1A1 και UGT2B7, με πρωτεύοντα μεταβολίτη το γλυκουρονίδιο του ενοβοσαρμίου. Σε μοντέλα αρουραίων, η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω των κοπράνων (70%) και των ούρων (21-25%).

Πρακτικές Επιπτώσεις: Ο χρόνος ημιζωής 24-ωρών-σημαίνει ότι μια μεμονωμένη ημερήσια δόση διατηρεί αποτελεσματικά επίπεδα στο αίμα κατά τη διάρκεια της ημέρας. Η απώλεια μιας δόσης είναι λιγότερο επακόλουθη από ό,τι με ενώσεις βραχύτερης δράσης, αν και η συνέπεια παραμένει σημαντική για βέλτιστα αποτελέσματα.

Παρά την «ήπια» φήμη που συχνά συνδέεται με τα SARM, το Ostarine στα 25 mg ημερησίως καταστέλλει την ενδογενή παραγωγή τεστοστερόνης. Ο βαθμός καταστολής εξαρτάται από τη δόση--υψηλές δόσεις προκαλούν πιο σημαντική καταστολή. Ενώ η καταστολή είναι ελάχιστη σε σχέση με αυτό που συμβαίνει μετά τη χρήση αναβολικών στεροειδών, είναι πραγματική και απαιτεί προσοχή.

Όταν το PCT είναι απαραίτητο: Ένα "μίνι" PCT 3-4 εβδομάδων συνιστάται για οποιονδήποτε κύκλο που εκτείνεται τις τελευταίες τέσσερις εβδομάδες. Για έναν κύκλο 25 mg / 8 εβδομάδων, συνιστάται ιδιαίτερα η PCT. Οι βραχύτεροι κύκλοι σε χαμηλότερες δόσεις (π.χ. 10 mg / 8 εβδομάδες) μπορεί να ανακάμψουν μόνο με φυσική υποστήριξη δοκιμής, αν και η αιμοληψία είναι ο μόνος οριστικός τρόπος προσδιορισμού της κατάστασης ανάρρωσης.

Πρωτόκολλα PCT:

SERM-Mini-PCT με βάση το SERM: Η πιο κοινή προσέγγιση χρησιμοποιεί είτε Nolvadex (ταμοξιφαίνη) είτε Clomid (κλομιφαίνη).

Πρωτόκολλο Nolvadex: 20/20/10/10 (mg την ημέρα για 4 εβδομάδες). Εβδομάδα 1: 20 mg ημερησίως. Εβδομάδα 2: 20 mg ημερησίως. Εβδομάδα 3: 10 mg ημερησίως. Εβδομάδα 4: 10 mg ημερησίως.

Πρωτόκολλο Clomid: 25 mg ημερησίως για 4 εβδομάδες. Ορισμένα πρωτόκολλα χρησιμοποιούν μια κωνική προσέγγιση: 25/25/12.5/12.5.

Εναλλακτική κωνική προσέγγιση: Ορισμένοι χρήστες χρησιμοποιούν το Ostarine κατά τη διάρκεια της PCT σε μειωμένες δόσεις (25 mg για τις πρώτες 1-2 εβδομάδες PCT, ακολουθούμενα από 12,5-15 mg για το υπόλοιπο). Ωστόσο, αυτή η πρακτική είναι αμφιλεγόμενη καθώς μπορεί να παρατείνει την καταστολή αντί να διευκολύνει την ανάρρωση.

Φυσικά ενισχυτικά δοκιμής: Αν και δεν είναι υποκατάστατο των SERM, τα φυσικά συμπληρώματα όπως το D{0}}Ασπαρτικό οξύ (3.000 mg ημερησίως) χρησιμοποιούνται μερικές φορές ως επικουρικά κατά τη διάρκεια της PCT.

Συστάσεις αίματος: Θα πρέπει να πραγματοποιείται ολοκληρωμένη εξέταση αίματος κατά την έναρξη, στα μέσα-κύκλου και 4 εβδομάδες μετά-κύκλο. Οι βασικοί δείκτες περιλαμβάνουν:

    ●Ολική και ελεύθερη τεστοστερόνη

    ●LH (ωχρινοτρόπος ορμόνη) και FSH (θυλακιοτρόπος ορμόνη)

    ●Ευαίσθητη οιστραδιόλη (Ε2)

    ●Πλήρες πάνελ λιπιδίων

    ●Ηπατικά ένζυμα: ALT, AST, GGT

    ●Πλήρης εξέταση αίματος (CBC)

Διάρκεια PCT: Τα περισσότερα πρωτόκολλα PCT τρέχουν 4 εβδομάδες. Η εξέταση αίματος στο τέλος της PCT επιβεβαιώνει εάν η φυσική παραγωγή τεστοστερόνης έχει ανακάμψει επαρκώς.

Ενώ το Ostarine έχει πιο ευνοϊκό προφίλ παρενεργειών από τα παραδοσιακά αναβολικά στεροειδή, δεν είναι χωρίς κινδύνους.

Ορμονική καταστολή: Στα 25 mg ημερησίως, η καταστολή της τεστοστερόνης είναι κλινικά σημαντική. Οι χρήστες μπορεί να εμφανίσουν χαμηλή λίμπιντο, κόπωση και αλλαγές στη διάθεση που σχετίζονται με μειωμένη τεστοστερόνη.

Αλλαγές στο προφίλ λιπιδίων: Έχουν τεκμηριωθεί δοσοεξαρτώμενες μειώσεις της HDL χοληστερόλης. Αυτός ο παράγοντας καρδιαγγειακού κινδύνου δικαιολογεί παρακολούθηση και μετριασμό μέσω παρεμβάσεων στον τρόπο ζωής.

Ηπατική τοξικότητα: Ενώ το Ostarine δεν 17 -αλκυλιώνεται και θεωρείται λιγότερο ηπατοτοξικό από τα από του στόματος στεροειδή, υπάρχουν αναφορές περιπτώσεων χολοστατικής ηπατικής βλάβης. Ήπιες αυξήσεις στα ηπατικά ένζυμα έχουν αναφερθεί σε ανέκδοτα αρχεία καταγραφής.

Μάρκα	STROMUSC
Εμπορικές ονομασίες	Enobosarm, GTx-024; MK-2866; Ostarine; S-22
CAS	841205-47-8
Μοριακή μάζα	389.334
Τύπος	C19H14F3N3O3
Καθαρότητα	Πάνω από 98%
Εμφάνιση	25 mg*100

 

 

Οποιεσδήποτε ανάγκες, επικοινωνήστε μαζί μας

Διεύθυνση ηλεκτρονικού ταχυδρομείου: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Τηλεγράφημα: +86-15871669785

   

                                  

 

Σε αντίθεση με την τεστοστερόνη ή τα αναβολικά στεροειδή, το Ostarine δεν αρωματίζεται σε οιστρογόνο ούτε μετατρέπεται σε DHT, γεγονός που μειώνει τον κίνδυνο ανδρογόνων παρενεργειών όπως η τριχόπτωση ή η διεύρυνση του προστάτη. Αυτό που κάνει το Ostarine μοναδικό είναι το εκτεταμένο κλινικό του υπόβαθρο. Σε δοκιμές Φάσης ΙΙ και ΙΙΙ, φάνηκε ότι αυξάνει την άλιπη μάζα σώματος και βελτιώνει τη φυσική απόδοση σε πληθυσμούς που υποφέρουν από καταστροφές μυών-

Δημοφιλείς Ετικέτες: υψηλής ποιότητας stromusc mk2866(ostarine)25mg*100 for bodybuilding cas:841205-47-8, China υψηλής ποιότητας stromusc mk2866(ostarine)25mg*100 for bodybuilding cas:8418-προμηθευτής, κατασκευαστής4