
Αδιάσπαστη τεστοστερόνη CAS:5949-44-0
Η ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη (TU) παρέχει υποκατάσταση τεστοστερόνης (Τ) σε υπογοναδικούς άνδρες όταν χορηγείται από το στόμα, αλλά απαιτεί πολλαπλές δόσεις την ημέρα και παράγει ευρέως μεταβλητά επίπεδα Τ ορού. Διερευνήσαμε τη φαρμακοκινητική ενός πρόσφατα διαθέσιμου σκευάσματος TU που χορηγείται με ενδομυϊκή ένεση σε υπογοναδικούς άνδρες.
Η ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη (TU) παρέχει υποκατάσταση τεστοστερόνης (Τ) σε υπογοναδικούς άνδρες όταν χορηγείται από το στόμα, αλλά απαιτεί πολλαπλές δόσεις την ημέρα και παράγει ευρέως μεταβλητά επίπεδα Τ ορού. Διερευνήσαμε τη φαρμακοκινητική ενός πρόσφατα διαθέσιμου σκευάσματος TU που χορηγείται με ενδομυϊκή ένεση σε υπογοναδικούς άνδρες. Οκτώ ασθενείς με σύνδρομο Klinefelter έλαβαν είτε 500 mg είτε 1,000 mg TU με ενδομυϊκή ένεση. 3 μήνες αργότερα, η άλλη δόση χορηγήθηκε σε κάθε άνδρα (εκτός από έναν, ο οποίος δεν έλαβε τη δόση του 1,000-mg). Τα επίπεδα των αναπαραγωγικών ορμονών στον ορό μετρήθηκαν σε τακτά χρονικά διαστήματα πριν και μετά τις ενέσεις. Τα μέσα επίπεδα Τ ορού αυξήθηκαν σημαντικά στο τέλος της πρώτης εβδομάδας, από λιγότερο από 10 nmol/L σε 47,8 συν /-10.1 και 54,2 συν /-4.8 nmol/L για το χαμηλότερο και υψηλότερες δόσεις, αντίστοιχα.
Στη συνέχεια, τα επίπεδα Τ στον ορό μειώθηκαν προοδευτικά και έφθασαν στο χαμηλότερο φυσιολογικό όριο για τους ενήλικες άνδρες την ημέρα 50 έως 60. Η φαρμακοκινητική ανάλυση έδειξε τελικό χρόνο ημιζωής αποβολής 18,3 συν /-2.3 και 23,7 συν /-2,7 ημέρες και έδειξε μέσο χρόνο παραμονής 21,7 συν /-1,1 και 23,0 συν /-0,8 ημέρες για τις χαμηλότερες και υψηλότερες δόσεις, αντίστοιχα. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης Τ ορού-χρόνου και η τιμή κατανομής Τ που σχετίζεται με τη συγκέντρωση Τ ορού ήταν σημαντικά υψηλότερες μετά τη δόση 1,000-mg σε σχέση με τη δόση 500-mg. Η δόση 500-mg, όταν χορηγήθηκε ως δεύτερη ένεση, απέδωσε τη βέλτιστη φαρμακοκινητική (που ορίζεται ως μέσες μέγιστες τιμές Τ που δεν υπερβαίνουν το φυσιολογικό εύρος και επιμονή των φυσιολογικών επιπέδων για τουλάχιστον 7 εβδομάδες), γεγονός που υποδηλώνει ότι επαναλαμβανόμενες ενέσεις των 500 mg σε διαστήματα 6-8-εβδομάδων μπορεί να παρέχει τη βέλτιστη αντικατάσταση Τ. Τα μέσα επίπεδα οιστραδιόλης στον ορό ομαλοποιήθηκαν μετά τις ενέσεις και τα επίπεδα προλακτίνης ήταν φυσιολογικά καθ' όλη τη διάρκεια της μελέτης. Παρατηρήθηκε σημαντική μείωση των επιπέδων της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) και της ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH), με τη μείωση των επιπέδων της LH να είναι πιο έντονη. Δεν υπήρχαν σημαντικές διαφορές στα επίπεδα LH και FSH στον ορό μεταξύ των δύο δόσεων. Τα επίπεδα σφαιρίνης που δεσμεύουν τη σεξουαλική ορμόνη (SHBG) πριν από οποιαδήποτε θεραπεία Τ ήταν κοντά στο ανώτερο φυσιολογικό όριο για τους ενήλικες άνδρες και μειώθηκαν κατά περίπου 50 τοις εκατό ακριβώς πριν από τη δεύτερη δόση του TU.
Τα μειωμένα επίπεδα SHBG που παρήχθησαν από την πρώτη ένεση TU θα μπορούσαν να έχουν οδηγήσει σε χαμηλότερα επίπεδα ολικής αιχμής Τ και σε πιο γρήγορη κάθαρση του Τ μετά τη δεύτερη ένεση TU. Συμπεραίνουμε ότι οι ενέσεις μιας δόσης TU σε υπογοναδικούς άνδρες μπορούν να διατηρήσουν τη συγκέντρωση Τ στον ορό εντός του φυσιολογικού εύρους για τουλάχιστον 7 εβδομάδες χωρίς άμεσα εμφανείς παρενέργειες. Είναι πιθανό ότι αυτή η μορφή Τ θα απαιτούσε ενέσεις μόνο σε διαστήματα 6-8-εβδομάδας ή μεγαλύτερα, όχι στα διαστήματα 2-εβδομάδων που είναι απαραίτητα με τους επί του παρόντος χρησιμοποιούμενους Τ εστέρες (enanthate και cypionate). Αυτό το ενέσιμο παρασκεύασμα TU μπορεί να παρέχει βελτιωμένη θεραπεία υποκατάστασης για τον ανδρικό υπογοναδισμό και, επιπλέον, μπορεί να αναπτυχθεί ως ανδρογόνο συστατικό των ανδρικών αντισυλληπτικών.

Ενδειξη
Η ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη ενδείκνυται για θεραπεία υποκατάστασης τεστοστερόνης σε ενήλικες άνδρες για καταστάσεις που σχετίζονται με ανεπάρκεια ή απουσία ενδογενούς τεστοστερόνης. Αυτές οι προϋποθέσεις περιλαμβάνουν:
Συγγενής ή επίκτητος πρωτοπαθής υπογοναδισμός: ανεπάρκεια όρχεων λόγω κρυψορχίας, αμφοτερόπλευρη συστροφή, ορχίτιδα, σύνδρομο εξαφάνισης όρχεων, ορχεκτομή, σύνδρομο Klinefelter, χημειοθεραπεία ή τοξική βλάβη από αλκοόλ ή βαρέα μέταλλα. Αυτοί οι άνδρες έχουν συνήθως χαμηλές συγκεντρώσεις τεστοστερόνης στον ορό και γοναδοτροπίνες (θυλακιοτρόπος ορμόνη FSH, ωχρινοτρόπος ορμόνη LH) πάνω από το φυσιολογικό εύρος.
Συγγενής ή επίκτητος υπογοναδοτροπικός υπογοναδισμός: ανεπάρκεια γοναδοτροπίνης ή ωχρινοτρόπου ορμόνης (LHRH) ή τραυματισμός της υπόφυσης-υποθαλάμου από όγκους, τραύματα ή ακτινοβολία. Αυτοί οι άνδρες έχουν χαμηλές συγκεντρώσεις τεστοστερόνης στον ορό αλλά έχουν γοναδοτροπίνες στο φυσιολογικό ή χαμηλό εύρος.
Η ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη δεν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του υπογοναδισμού που σχετίζεται με την ηλικία.
Μηχανισμός δράσης
Η τεστοστερόνη είναι μια κρίσιμη ανδρική ορμόνη φύλου που είναι υπεύθυνη για τη φυσιολογική ανάπτυξη και ανάπτυξη των ανδρικών γεννητικών οργάνων και τη διατήρηση δευτερευόντων χαρακτηριστικών του φύλου, όπως η ανάπτυξη και ωρίμανση των ανδρικών γεννητικών οργάνων, η ανάπτυξη της κατανομής των ανδρικών τριχών, η πάχυνση των φωνητικών χορδών και αλλοιώσεις στους μυς του σώματος και στην κατανομή του λίπους. Ο ανδρικός υπογοναδισμός, που προκύπτει από ανεπαρκή έκκριση τεστοστερόνης, έχει δύο κύριες αιτιολογίες: ο πρωτοπαθής υπογοναδισμός προκαλείται από ελαττώματα στις γονάδες, ενώ ο δευτερογενής υπογοναδισμός είναι η αδυναμία του υποθάλαμου (ή της υπόφυσης) να παράγει επαρκείς γοναδοτροπίνες (FSH και LH).
Στην κυκλοφορία, η ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη διασπάται από ενδογενείς μη ειδικές εστεράσες για να απελευθερωθεί η τεστοστερόνη, το δραστικό συστατικό της ένωσης. Η μη δεκανοϊκή πλευρική αλυσίδα είναι φαρμακολογικά ανενεργή. Η τεστοστερόνη μπορεί περαιτέρω να μετατραπεί από την 5 αναγωγάση στην πιο βιολογικά δραστική της μορφή, τη διυδροτεστοστερόνη (DHT). Οι δράσεις της τεστοστερόνης και της DHT μεσολαβούνται μέσω του υποδοχέα ανδρογόνων, ο οποίος εκφράζεται ευρέως σε πολλούς ιστούς, συμπεριλαμβανομένων των οστών, των μυών, του προστάτη και του λιπώδους ιστού. Η τεστοστερόνη συνδέεται με υποδοχείς ανδρογόνων με υψηλή συγγένεια και ρυθμίζει τη μεταγραφή του γονιδίου-στόχου που εμπλέκεται στη φυσιολογική ανάπτυξη και ανάπτυξη των ανδρικών γεννητικών οργάνων και στη διατήρηση των δευτερογενών χαρακτηριστικών του φύλου. μέγεθος του προστάτη και αλλαγές στα λιπιδικά προφίλ.
Κλινικά δεδομένα
|
Εμπορικές ονομασίες |
TU; Ενδεκυλική τεστοστερόνη; 17 -ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη. ORG-538; CLR-610 |
|
ΚΑΣ |
5949-44-0 |
|
Μοριακή μάζα |
456.711 |
|
MF |
C30H48O3 |
|
Καθαρότητα |
Πάνω από 98 τοις εκατό |
|
Εμφάνιση |
Ανοιχτό κίτρινο λάδι |
Οποιεσδήποτε ανάγκες, επικοινωνήστε μαζί μας
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: συν 86-15572565525
Telegram: συν 86-19128233885
Μπορείτε να χτίσετε μυς με ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη;
Η ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη είναι ένας εστέρας τεστοστερόνης μακράς δράσης που χρησιμοποιείται για θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης σε άνδρες με χαμηλά επίπεδα τεστοστερόνης. Ενώ η ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη μπορεί να συμβάλει στην ανάπτυξη των μυών και ενδεχομένως να ενισχύσει την αθλητική απόδοση, τα αποτελέσματά της εμφανίζονται κυρίως σε άτομα με χαμηλά επίπεδα τεστοστερόνης και όχι σε υγιή άτομα.
Δείτε πώς η ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη μπορεί να επηρεάσει την ανάπτυξη των μυών:
Αποκατάσταση των επιπέδων τεστοστερόνης: Η τεστοστερόνη είναι μια βασική ορμόνη που παίζει σημαντικό ρόλο στην προώθηση της πρωτεϊνικής σύνθεσης των μυών και της συνολικής μυϊκής ανάπτυξης. Σε άτομα με χαμηλά επίπεδα τεστοστερόνης, η θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης με ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη μπορεί να επαναφέρει την τεστοστερόνη σε ένα πιο φυσιολογικό εύρος, το οποίο μπορεί να υποστηρίξει την ανάπτυξη των μυών.
Ενισχυμένη πρωτεϊνοσύνθεση: Η τεστοστερόνη είναι μια αναβολική ορμόνη που βοηθά στην τόνωση της πρωτεϊνοσύνθεσης στους μύες. Τα επαρκή επίπεδα τεστοστερόνης μπορούν να συμβάλουν στην αυξημένη πρωτεϊνοσύνθεση, οδηγώντας σε επισκευή και ανάπτυξη μυϊκού ιστού.
Δύναμη και απόδοση: Η ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη, αυξάνοντας τα επίπεδα τεστοστερόνης, μπορεί να οδηγήσει σε βελτιώσεις στη δύναμη, την αντοχή και την αθλητική απόδοση. Αυτές οι βελτιώσεις θα μπορούσαν έμμεσα να συμβάλουν και στην ανάπτυξη των μυών.
Σύνθεση σώματος: Τα επαρκή επίπεδα τεστοστερόνης μπορούν επίσης να επηρεάσουν την κατανομή του λίπους και τη σύνθεση του σώματος. Η μείωση του ποσοστού σωματικού λίπους μπορεί να βοηθήσει στην αποκάλυψη και την ενίσχυση του ορισμού των μυών.
Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι οι επιδράσεις της ενδεκανοϊκής τεστοστερόνης στην ανάπτυξη των μυών εξαρτώνται από το πλαίσιο:
Ατομική απόκριση: Η ανταπόκριση στη θεραπεία με τεστοστερόνη μπορεί να ποικίλλει ευρέως από άτομο σε άτομο. Παράγοντες όπως η γενετική, η διατροφή, η ρουτίνα άσκησης και η γενική υγεία παίζουν ρόλο στον καθορισμό της μυϊκής ανάπτυξης και της βελτίωσης της απόδοσης.
Κατάσταση υγείας: Η ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη συνταγογραφείται για άτομα με χαμηλά επίπεδα τεστοστερόνης λόγω ιατρικών καταστάσεων. Δεν συνταγογραφείται συνήθως για υγιή άτομα που αναζητούν μυϊκά κέρδη και η αυτοχορήγηση για τέτοιους σκοπούς αποθαρρύνεται λόγω πιθανών κινδύνων και παρενεργειών.
Εποπτευόμενη χρήση: Εάν έχετε χαμηλά επίπεδα τεστοστερόνης και σκέφτεστε τη θεραπεία υποκατάστασης τεστοστερόνης, είναι σημαντικό να συνεργαστείτε στενά με έναν εξειδικευμένο ιατρό. Μπορούν να παρακολουθούν την πρόοδό σας, να προσαρμόζουν τις δόσεις εάν είναι απαραίτητο και να διασφαλίζουν ότι τυχόν πιθανοί κίνδυνοι ή παρενέργειες ελαχιστοποιούνται.
Συνοπτικά, ενώ η ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη μπορεί να συμβάλει στην ανάπτυξη των μυών και στη βελτίωση της απόδοσης σε άτομα με χαμηλά επίπεδα τεστοστερόνης, δεν συνιστάται η χρήση της από υγιή άτομα που επιδιώκουν αποκλειστικά να χτίσουν μυ. Πάντα να δίνετε προτεραιότητα στην υγεία και την ασφάλειά σας αναζητώντας επαγγελματική ιατρική συμβουλή προτού σκεφτείτε οποιαδήποτε μορφή ορμονοθεραπείας ή ουσίες που βελτιώνουν την απόδοση.
Δημοφιλείς Ετικέτες: τεστοστερόνη undecatate cas:5949-44-0, Κίνα τεστοστερόνη undecatate περίπτωση:5949-44-0 κατασκευαστές, προμηθευτές, εργοστάσιο
