Υψηλής ποιότητας STROMUSC Telmisartan(Micardis) 40 mg για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης CAS:144701-48-4

    Τι είναι το Telmisartan;

Το telmisartan είναι ένας ειδικός, εκλεκτικός ανταγωνιστής του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης II που στοχεύει τον υποτύπο του υποδοχέα ΑΤ1. Η αγγειοτενσίνη II, ένα ισχυρό αγγειοσυσταλτικό, ασκεί τα αποτελέσματά της κυρίως μέσω της δέσμευσης σε υποδοχείς ΑΤ1 που βρίσκονται στους λείους μύες των αγγείων, στα επινεφρίδια και σε διάφορους άλλους ιστούς. Εκτοπίζοντας την αγγειοτενσίνη II από αυτές τις θέσεις υποδοχέα, το telmisartan εξουδετερώνει αποτελεσματικά τις αγγειοσυσταλτικές και απελευθερωτικές δράσεις της αλδοστερόνης- αυτής της ορμόνης.

Η χημική ταυτότητα του telmisartan είναι ακριβής: 4'{{1}(1,4'-διμεθυλ-2'-προπυλ[2,6'-bi-1H-βενζι μιδαζόλη]-1'-υλ)-μεθυλ]-[1,1'-διφαινυλ]-2-καρβοξυλική οξύ, με μοριακό τύπο C33H30N4O2 και μοριακό βάρος 514,6. Η ένωση εμφανίζεται ως υπόλευκη έως κιτρινωπή κρυσταλλική σκόνη με διακριτικά χαρακτηριστικά διαλυτότητας-πρακτικά αδιάλυτη στο νερό, πολύ ελαφρά διαλυτή σε αιθανόλη και διαλυτή σε μείγματα χλωροφορμίου-μεθανόλης. Αυτές οι φυσικοχημικές ιδιότητες, ιδιαίτερα η υψηλή λιποφιλικότητα του, συμβάλλουν σημαντικά στην παρατεταμένη διάρκεια δράσης του και στο προφίλ κατανομής στους ιστούς.

Αυτό που ουσιαστικά διακρίνει το telmisartan από ορισμένα άλλα ARB είναι η έλλειψη μερικής αγωνιστικής δράσης του στον υποδοχέα ΑΤ1. Αυτό σημαίνει ότι όταν το telmisartan δεσμεύεται στον υποδοχέα, αναστέλλει τη σηματοδότηση της αγγειοτενσίνης II χωρίς να προκαλεί οποιαδήποτε υπολειπόμενη ενεργοποίηση υποδοχέα-έναν καθαρό, πλήρη ανταγωνισμό που εξασφαλίζει προβλέψιμη και αξιόπιστη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Φαρμακολογική Επιλεκτικότητα

Το telmisartan κορυφαίας ποιότητας-επιδεικνύει εξαιρετική επιλεκτικότητα υποδοχέα. Συνδέεται με πολύ υψηλή συγγένεια με τον υποτύπο υποδοχέα ΑΤ1 ενώ δεν δείχνει σχετική συγγένεια για άλλα συστήματα υποδοχέα. Αυτή η επιλεκτικότητα μεταφράζεται σε έναν εστιασμένο μηχανισμό δράσης με ελάχιστα-απενεργοποιημένα αποτελέσματα-το χαρακτηριστικό του εξελιγμένου σχεδιασμού φαρμάκων.

Μακροχρόνια-Δέσμευση υποδοχέα

Η δέσμευση της τελμισαρτάνης στον υποδοχέα AT1 είναι αξιοσημείωτα μακροχρόνια-. Αυτή η παρατεταμένη κατοχή υποδοχέα, σε συνδυασμό με την παρατεταμένη ημιζωή του φαρμάκου στο πλάσμα-, διασφαλίζει ότι μια εφάπαξ ημερήσια δόση παρέχει συνεχή προστασία έναντι της αγγειοσυστολής που προκαλείται από την αγγειοτενσίνη Ι- καθ' όλο το 24ωρο μεσοδιάστημα δόσης.

Υψηλή λιποφιλικότητα και κατανομή ιστών

Το telmisartan παρουσιάζει υψηλή λιποφιλικότητα, η οποία διευκολύνει την εκτεταμένη κατανομή στους ιστούς. Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 500 λίτρα, υποδηλώνοντας σημαντική δέσμευση στους ιστούς πέρα ​​από το διαμέρισμα του πλάσματος. Αυτή η ιδιότητα συμβάλλει στην παρατεταμένη φαρμακολογική δράση του φαρμάκου και μπορεί να βασίζεται σε ορισμένες από τις ευεργετικές επιδράσεις του πέρα ​​από την απλή μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Μερικός Αγωνισμός PPAR-

Ίσως το πιο διακριτικό χαρακτηριστικό του telmisartan μεταξύ των ARB είναι η μερική αγωνιστική του δράση στον πολλαπλασιαστή του υπεροξισώματος-ενεργοποιημένου υποδοχέα γάμμα (PPAR- ). Αυτός ο πυρηνικός υποδοχέας εμπλέκεται στη ρύθμιση του μεταβολισμού της γλυκόζης και των λιπιδίων και η αλληλεπίδραση του telmisartan με αυτόν προσδίδει μεταβολικά οφέλη που εκτείνονται πέρα ​​από τον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης. Αυτή η ιδιότητα τοποθετεί το telmisartan μοναδικά στην κατηγορία του, προσφέροντας πλεονεκτήματα για ασθενείς με μεταβολικό σύνδρομο ή διαβήτη.

Βιοδιαθεσιμότητα και ποιότητα σύνθεσης

Το σκεύασμα δισκίου 40 mg έχει σχεδιαστεί για σταθερή απορρόφηση από το στόμα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 42% στη δόση των 40 mg, αυξάνεται σε 58% στα 160 mg. Τα δισκία περιέχουν προσεκτικά επιλεγμένα έκδοχα όπως στεατικό μαγνήσιο, μεγλουμίνη, ποβιδόνη, υδροξείδιο του νατρίου και σορβιτόλη, τα οποία εξασφαλίζουν σταθερότητα και αξιόπιστη απελευθέρωση φαρμάκου. Τα προϊόντα κορυφαίας ποιότητας-διατηρούν αυστηρά πρότυπα κατασκευής που εγγυώνται τη συνοχή κατά παρτίδες-σε-παρτίδα τόσο στα χαρακτηριστικά ισχύος όσο και στα χαρακτηριστικά διάλυσης.

Ουσιαστική Υπέρταση

Η κύρια και πιο κοινή ένδειξη για το telmisartan 40 mg είναι η θεραπεία της ιδιοπαθούς υπέρτασης σε ενήλικες. Το φάρμακο μειώνει αποτελεσματικά τόσο τη συστολική όσο και τη διαστολική αρτηριακή πίεση χωρίς να επηρεάζει τον σφυγμό. Κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι το telmisartan 40 mg μία φορά την ημέρα προκαλεί σημαντικές μειώσεις της αρτηριακής πίεσης, με μία μελέτη να δείχνει μειώσεις κατά περίπου 14/9 mmHg. Η αντιυπερτασική αποτελεσματικότητα είναι ανεξάρτητη από το φύλο ή την ηλικία, καθιστώντας την μια ευέλικτη επιλογή σε διάφορους πληθυσμούς ασθενών.

Η έναρξη της αντιυπερτασικής δραστηριότητας εμφανίζεται σταδιακά εντός 3 ωρών μετά την πρώτη δόση. Η μέγιστη μείωση της αρτηριακής πίεσης επιτυγχάνεται γενικά 4 έως 8 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας και διατηρείται κατά τη διάρκεια-μακροχρόνιας θεραπείας. Αυτή η σταδιακή έναρξη αντανακλά τον μηχανισμό δράσης του φαρμάκου και τον χρόνο που απαιτείται για να εκδηλωθεί το πλήρες θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Μείωση Καρδιαγγειακού Κινδύνου

Πέρα από τη διαχείριση της υπέρτασης, το telmisartan έχει επίσημη ένδειξη για τη μείωση του κινδύνου μη-θανατηφόρου εγκεφαλικού επεισοδίου ή μη-θανατηφόρου εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ενήλικες ηλικίας 55 ετών και άνω που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο ανάπτυξης μείζονος καρδιαγγειακών συμβαμάτων που δεν μπορούν να ανεχθούν τον αναστολέα της αγγειοτενσίνης{3}. Για αυτή την ένδειξη, η συνιστώμενη δόση είναι 80 mg μία φορά την ημέρα. Ωστόσο, η δόση των 40 mg συχνά χρησιμεύει ως το σημείο εκκίνησης για τιτλοποίηση σε αυτούς τους ασθενείς υψηλού{{8} κινδύνου, με την κλιμάκωση της δόσης καθοδηγούμενη από την απόκριση της αρτηριακής πίεσης και την ανεκτικότητα.

Συνδυαστική Θεραπεία

Το Telmisartan 40 mg μπορεί να χρησιμοποιηθεί αποτελεσματικά σε συνδυασμό με άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες. Τα διουρητικά θειαζιδικού-τύπου όπως η υδροχλωροθειαζίδη και οι αναστολείς των διαύλων ασβεστίου όπως η αμλοδιπίνη έχουν αποδειχθεί ότι παράγουν αθροιστικά αποτελέσματα στη μείωση της αρτηριακής πίεσης- όταν συνδυάζονται με τελμισαρτάνη. Αυτή η ευελιξία επιτρέπει στους κλινικούς ιατρούς να προσαρμόζουν τα θεραπευτικά σχήματα στις ατομικές ανάγκες του ασθενούς, επιτυγχάνοντας στοχευμένες αρτηριακές πιέσεις με χαμηλότερες δόσεις κάθε συστατικού φαρμάκου.

Ειδικοί Πληθυσμοί

Σε γηριατρικούς ασθενείς, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Για ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας-ένα σημαντικό πλεονέκτημα δεδομένου ότι το telmisartan δεν απομακρύνεται από το αίμα με αιμοδιήθηση και δεν μπορεί να υποβληθεί σε αιμοκάθαρση. Ωστόσο, σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, η δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 40 mg μία φορά την ημέρα και η χορήγηση απαιτεί προσοχή.

Ανώτερος 24ωρος έλεγχος της αρτηριακής πίεσης

Το telmisartan παρέχει πιο αποτελεσματικό έλεγχο της αρτηριακής πίεσης σε όλο το μεσοδιάστημα δόσης 24- ωρών σε σύγκριση με πολλούς άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες. Η αναλογία κατώτερης-προς-μέγιστης αναλογίας για δόσεις 40-80 mg υπερβαίνει το 70% τόσο για τη συστολική όσο και για τη διαστολική αρτηριακή πίεση, υποδεικνύοντας ότι το αποτέλεσμα μείωσης της αρτηριακής πίεσης διατηρείται καλά σε όλο το διάστημα της δόσης. Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό για τον μετριασμό των υπερτάσεων της αρτηριακής πίεσης νωρίς το πρωί, οι οποίες είναι γνωστό ότι αυξάνουν τον κίνδυνο εγκεφαλοαγγειακών επεισοδίων.

Καρδιαγγειακή και Εγκεφαλοαγγειακή Προστασία

Πραγματικά-στοιχεία από μεγάλες μελέτες κοόρτης έχουν δείξει ότι το telmisartan σχετίζεται με σημαντικά χαμηλότερους κινδύνους εγκεφαλικού επεισοδίου, καρδιακής ανεπάρκειας και θνησιμότητας όλων των-αιτιών σε σύγκριση με άλλα ARB. Σε μια μελέτη με περισσότερους από 83.000 ταιριαστούς ασθενείς, η χρήση telmisartan συσχετίστηκε με αναλογία κινδύνου 0,805 για εγκεφαλικό επεισόδιο, 0,75 για καρδιακή ανεπάρκεια και 0,59 για όλες τις-αιτίες θνησιμότητας σε σύγκριση με άλλα ARB. Αυτά τα οφέλη ήταν συνεπή σε βασικές υποομάδες, συμπεριλαμβανομένων ασθενών με διαβήτη, χρόνια νεφρική νόσο και υπερλιπιδαιμία.

Μεταβολικά Πλεονεκτήματα

Η μερική δραστηριότητα αγωνιστή PPAR- του Telmisartan προσδίδει σημαντικά μεταβολικά οφέλη. Το φάρμακο βελτιώνει την αντίσταση στην ινσουλίνη και την υπερτριγλυκεριδαιμία, βελτιώνοντας έτσι τα συστατικά του μεταβολικού συνδρόμου. Μειώνει τα επίπεδα ολικής χοληστερόλης και χοληστερόλης λιποπρωτεΐνης χαμηλής-πυκνότητας. Η έρευνα έχει επίσης δείξει ότι το telmisartan βελτιώνει την ευαισθησία στην ινσουλίνη μέσω μηχανισμών ανεξάρτητων από τον λιπώδη ιστό. Αυτές οι μεταβολικές επιδράσεις καθιστούν το telmisartan ιδιαίτερα πολύτιμο για υπερτασικούς ασθενείς με ταυτόχρονες μεταβολικές διαταραχές.

Προστασία οργάνων

Κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι η θεραπεία με telmisartan σχετίζεται με στατιστικά σημαντικές μειώσεις της πρωτεϊνουρίας, συμπεριλαμβανομένης τόσο της μικρολευκωματινουρίας όσο και της μακρολευκωματινουρίας, σε ασθενείς με υπέρταση και διαβητική νεφροπάθεια. Το φάρμακο μειώνει επίσης τη μάζα της αριστερής κοιλίας και τον δείκτη μάζας της αριστερής κοιλίας σε ασθενείς με υπέρταση και υπερτροφία της αριστερής κοιλίας. Αυτά τα-προστατευτικά αποτελέσματα οργάνων αντικατοπτρίζουν την ικανότητα του φαρμάκου να αναστέλλει τις επιβλαβείς δράσεις της αγγειοτενσίνης II σε επίπεδο ιστού, επεκτείνοντας τα οφέλη πέρα ​​από τις απλές αιμοδυναμικές αλλαγές.

Προφίλ ευνοϊκών δυσμενών επιπτώσεων

Το προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών του telmisartan είναι εξαιρετικά ευνοϊκό. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν σε δοκιμές υπέρτασης-οσφυαλγία, ιγμορίτιδα και διάρροια-εμφανίζονται σε συχνότητα 1% ή μεγαλύτερη. Το φάρμακο δεν αναστέλλει το ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης-(κινινάση II), το ένζυμο που αποδομεί τη βραδυκινίνη, και επομένως δεν ενισχύει τις ανεπιθύμητες ενέργειες που προκαλούνται από τη βραδυκινίνη-, όπως ο βήχας ή το αγγειοοίδημα. Αυτό διακρίνει το telmisartan από τους αναστολείς ΜΕΑ και συμβάλλει στην καλύτερη τήρηση της θεραπείας.

Σταδιακή επιστροφή στη γραμμή βάσης

Με την απότομη διακοπή της θεραπείας, η αρτηριακή πίεση επανέρχεται σταδιακά στις τιμές πριν από τη θεραπεία σε διάστημα αρκετών ημερών χωρίς ενδείξεις υπέρτασης ανάκαμψης. Αυτή η ιδιότητα παρέχει ένα περιθώριο ασφάλειας σε περίπτωση που οι ασθενείς παραλείψουν τις δόσεις ή διακόψουν τη θεραπεία, μειώνοντας τον κίνδυνο υπερτασικών κρίσεων που σχετίζονται με απότομη διακοπή ορισμένων άλλων αντιυπερτασικών παραγόντων.

Δόση έναρξης

Για τη θεραπεία της ιδιοπαθούς υπέρτασης, η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 40 mg μία φορά την ημέρα. Μερικοί ασθενείς μπορεί ήδη να ωφεληθούν σε ημερήσια δόση 20 mg, αν και η σύνθεση των 40 mg παρέχει ένα ισχυρό σημείο εκκίνησης για τα περισσότερα άτομα.

Τιτλοποίηση δόσης

Σε περιπτώσεις όπου ο στόχος της αρτηριακής πίεσης δεν επιτυγχάνεται με 40 mg ημερησίως, η δόση μπορεί να αυξηθεί στο μέγιστο των 80 mg μία φορά την ημέρα. Όταν εξετάζεται η κλιμάκωση της δόσης, είναι σημαντικό να αναγνωριστεί ότι το μέγιστο αντιυπερτασικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται γενικά 4 έως 8 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας. Η πρόωρη κλιμάκωση της δόσης πριν από αυτό το χρονικό σημείο μπορεί να οδηγήσει σε άσκοπες αυξήσεις του φαρμακευτικού φόρτου.

Οδηγίες Διαχείρισης

Τα δισκία Micardis προορίζονται για μια-από του στόματος χορήγηση μία φορά την ημέρα και θα πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με υγρό. Τα δισκία μπορούν να ληφθούν με ή χωρίς τροφή. Η τροφή μειώνει ελαφρώς τη βιοδιαθεσιμότητα του telmisartan-κατά περίπου 6% με το δισκίο των 40 mg-αλλά αυτή η μικρή μείωση δεν αναμένεται να προκαλέσει κλινικά σημαντική μείωση της θεραπευτικής αποτελεσματικότητας.

Ειδικές Θεωρήσεις Δοσολογίας

Για ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, η δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 40 mg μία φορά την ημέρα. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης για γηριατρικούς ασθενείς ή για ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του telmisartan σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί.

Παραλειφθείσα διαχείριση δόσης

Εάν παραλείψετε μια δόση, θα πρέπει να ληφθεί αμέσως μόλις θυμηθείτε. Ωστόσο, εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση, η χαμένη δόση θα πρέπει να παραλειφθεί και να συνεχιστεί το κανονικό δοσολογικό πρόγραμμα. Θα πρέπει να αποφεύγεται η διπλή δόση.

Φάση Έναρξης

Οι πρώτες 4 έως 8 εβδομάδες θεραπείας με telmisartan αποτελούν τη φάση έναρξης, κατά την οποία αναπτύσσεται σταδιακά το πλήρες αντιυπερτασικό αποτέλεσμα. Η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται περιοδικά κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου για την αξιολόγηση της ανταπόκρισης. Για ασθενείς που δεν επιτυγχάνουν την αρτηριακή πίεση στόχο με 40 mg, μπορεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο αύξησης της δόσης στα 80 mg μετά από αυτήν την αρχική περίοδο.

Φάση Συντήρησης

Μόλις επιτευχθεί ο στόχος της αρτηριακής πίεσης, ξεκινά η φάση συντήρησης. Η θεραπεία με τελμισαρτάνη συνήθως συνεχίζεται μακροπρόθεσμα, καθώς η υπέρταση είναι μια χρόνια πάθηση που απαιτεί συνεχή αντιμετώπιση. Το εξαιρετικό προφίλ ανεκτικότητας του φαρμάκου υποστηρίζει τη διαρκή χρήση χωρίς να χρειάζεται διακοπές για ναρκωτικά ή ποδηλασία.

Διάρκεια Θεραπείας

Η θεραπεία της υπέρτασης με telmisartan είναι γενικά ισόβια-. Δεν υπάρχει πεπερασμένος «κύκλος» όπως θα μπορούσε να δει κανείς με τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για οξείες καταστάσεις. Τα οφέλη από τον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης-τη μείωση του εγκεφαλικού επεισοδίου, του εμφράγματος του μυοκαρδίου και άλλων καρδιαγγειακών συμβαμάτων-συγκεντρώνονται μετά από χρόνια παρατεταμένης θεραπείας. Η διακοπή πρέπει να γίνεται μόνο υπό ιατρική επίβλεψη, με σταδιακή μείωση της δόσης εάν ενδείκνυται κλινικά.

Παράμετροι Παρακολούθησης

Η τακτική παρακολούθηση κατά τη διάρκεια της θεραπείας με telmisartan θα πρέπει να περιλαμβάνει μετρήσεις αρτηριακής πίεσης, εκτίμηση της νεφρικής λειτουργίας και αξιολόγηση για πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες. Σε ασθενείς με διαβήτη, τα προφίλ γλυκόζης και λιπιδίων μπορεί επίσης να παρακολουθούνται, δεδομένων των μεταβολικών επιδράσεων του φαρμάκου.

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις του telmisartan στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 0,5 έως 1 ώρας μετά τη δόση. Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες είναι μη γραμμικές στο εύρος δόσεων από 20 mg έως 160 mg, με μεγαλύτερες από αναλογικές αυξήσεις στις συγκεντρώσεις στο πλάσμα με αυξανόμενες δόσεις.

Διανομή

Το telmisartan συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, με δέσμευση που υπερβαίνει το 99,5%, κυρίως με την αλβουμίνη και την γλυκοπρωτεΐνη 1-όξινου. Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 500 λίτρα, υποδηλώνοντας εκτεταμένη δέσμευση στους ιστούς.

Μεταβολισμός

Το telmisartan μεταβολίζεται με σύζευξη για να σχηματίσει ένα φαρμακολογικά ανενεργό ακυλογλυκουρονίδιο. Τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450 δεν εμπλέκονται στο μεταβολισμό του, μειώνοντας την πιθανότητα αλληλεπιδράσεων φαρμάκων μέσω αυτής της οδού. Μετά από μια εφάπαξ δόση, το γλυκουρονίδιο αντιπροσωπεύει περίπου το 11% της μετρούμενης ραδιενέργειας στο πλάσμα.

Εξάλειψη

Ο τελικός χρόνος ημιζωής-απέκκρισης του telmisartan είναι περίπου 24 ώρες. Η συνολική κάθαρση πλάσματος υπερβαίνει τα 800 mL/min. Περισσότερο από το 97% της χορηγούμενης δόσης αποβάλλεται αμετάβλητο στα κόπρανα μέσω της χολικής απέκκρισης, με ελάχιστες μόνο ποσότητες να βρίσκονται στα ούρα (0,91% και 0,49% της συνολικής ραδιενέργειας, αντίστοιχα). Η τελική ημιζωή-και η συνολική κάθαρση φαίνεται να είναι ανεξάρτητες από τη δόση.

Σταθερά-Χαρακτηριστικά κατάστασης

Με μια-ημερήσια δόση, το telmisartan έχει δείκτη συσσώρευσης στο πλάσμα 1,5 έως 2,0. Οι κατώτατες συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι περίπου 10% έως 25% των μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Αυτό το φαρμακοκινητικό προφίλ υποστηρίζει μια-χορήγηση ημερησίως, ενώ διατηρεί σημαντικό αποκλεισμό των υποδοχέων καθ' όλη τη διάρκεια του μεσοδιαστήματος δοσολογίας.

Διάρκεια Δράσης

Μια δόση 80 mg telmisartan αναστέλλει σχεδόν πλήρως την αύξηση της αρτηριακής πίεσης που προκαλείται από την αγγειοτενσίνη ΙΙ-, με την ανασταλτική δράση να διατηρείται για 24 ώρες και να εξακολουθεί να είναι μετρήσιμη έως και 48 ώρες. Αυτή η παρατεταμένη διάρκεια δράσης είναι βασικός παράγοντας διαφοροποίησης από πολλούς άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες.

Διευκρίνιση συμφραζομένων

Είναι σημαντικό να διευκρινιστεί ότι η Μετα{0}}Κυκλοθεραπεία (PCT) είναι μια έννοια που προέρχεται από τον τομέα απόδοσης-που ενισχύει τη χρήση ναρκωτικών, ιδιαίτερα των κύκλων αναβολικών στεροειδών. Το Telmisartan είναι ένα συνταγογραφούμενο φάρμακο για την υπέρταση και τη μείωση του καρδιαγγειακού κινδύνου, όχι μια ουσία που βελτιώνει την απόδοση. Η έννοια της PCT δεν ισχύει για τη θεραπεία με telmisartan με οποιαδήποτε συμβατική ιατρική έννοια.

Διακοπή του Telmisartan

Όταν το telmisartan διακόπτεται για κλινικούς λόγους-όπως η μετάβαση σε άλλο αντιυπερτασικό παράγοντα ή η διαχείριση ανεπιθύμητων ενεργειών-θα πρέπει να γίνεται υπό ιατρική επίβλεψη. Σε αντίθεση με ορισμένα φάρμακα που απαιτούν μείωση της μείωσης για την πρόληψη των φαινομένων στέρησης, το telmisartan μπορεί γενικά να διακοπεί χωρίς κίνδυνο υπέρτασης ανάκαμψης. Η αρτηριακή πίεση επιστρέφει σταδιακά στις προ{4}}τιμές της θεραπείας για αρκετές ημέρες.

Μετάβαση σε Άλλους Αντιπροσώπους

Εάν ένας ασθενής μεταβαίνει από το telmisartan σε άλλο αντιυπερτασικό παράγοντα, η έναρξη της νέας φαρμακευτικής αγωγής τυπικά γίνεται ενώ το telmisartan εξακολουθεί να λαμβάνεται, με επικάλυψη για να διασφαλιστεί ο συνεχής έλεγχος της αρτηριακής πίεσης. Η συγκεκριμένη στρατηγική μετάβασης εξαρτάται από τις φαρμακολογικές ιδιότητες και των δύο παραγόντων και από την κλινική κατάσταση του ασθενούς.

Παρακολούθηση μετά τη διακοπή

Μετά τη διακοπή του telmisartan, η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται για να διασφαλιστεί ότι η εναλλακτική θεραπεία ελέγχει επαρκώς την υπέρταση. Οι ασθενείς που διακόπτουν το telmisartan χωρίς να ξεκινήσουν εναλλακτική θεραπεία θα πρέπει να ελέγχονται τακτικά η αρτηριακή τους πίεση, καθώς η υπέρταση θα επανέλθει γενικά στα προ{1}}επίπεδα της θεραπείας.

Δεν απαιτείται "Αποκατάσταση".

Σε αντίθεση με τα αναβολικά στεροειδή, τα οποία καταστέλλουν την παραγωγή ενδογενών ορμονών και απαιτούν PCT για την αποκατάσταση της φυσικής λειτουργίας, το telmisartan δεν καταστέλλει κανένα ενδογενές σύστημα που απαιτεί «αποκατάσταση». Το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης, το οποίο ρυθμίζει το telmisartan, επιστρέφει στην αρχική του κατάσταση μετά τη διακοπή του φαρμάκου χωρίς να απαιτείται κάποιο συγκεκριμένο πρωτόκολλο ανάκτησης.

Μάρκα	STROMUSC
Εμπορικές ονομασίες	Telmisartan;Micardis
CAS	144701-48-4
Μοριακή μάζα	514.629
MF	C33H30N4O2
Καθαρότητα	Πάνω από 98%
Εμφάνιση	40 mg*100

 

 

Οποιεσδήποτε ανάγκες, επικοινωνήστε μαζί μας

Διεύθυνση ηλεκτρονικού ταχυδρομείου: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Τηλεγράφημα: +86-15871669785

   

                                  

 

Το Telmisartan 40 mg (Micardis) αντιπροσωπεύει μια εξελιγμένη και εξαιρετικά αποτελεσματική προσέγγιση για τη διαχείριση της υπέρτασης. Ο μοναδικός συνδυασμός φαρμακολογικών του ιδιοτήτων-εκλεκτικός ανταγωνισμός υποδοχέων AT1, μεγάλη διάρκεια ημιζωής, υψηλή λιποφιλικότητα, μερική δράση αγωνιστή PPAR- και ευνοϊκές μεταβολικές επιδράσεις-το διακρίνει στην κατηγορία ARB και το καθιστά προτιμώμενη επιλογή για πολλούς ασθενείς.

Το σκεύασμα των 40 mg χρησιμεύει ως η βέλτιστη δόση έναρξης για τους περισσότερους ασθενείς, παρέχοντας σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης ενώ επιτρέπει την εξατομικευμένη τιτλοποίηση της δόσης. Το εξαιρετικό προφίλ ανεκτικότητας του φαρμάκου, με κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες που περιορίζονται σε πόνους στην πλάτη, ιγμορίτιδα και διάρροια σε χαμηλά ποσοστά εμφάνισης, υποστηρίζει τη μακροχρόνια-χρήση.

Τα κλινικά στοιχεία καταδεικνύουν σταθερά ότι το telmisartan παρέχει ανώτερο έλεγχο της αρτηριακής πίεσης σε 24{1}}ώρες και σχετίζεται με μειωμένους κινδύνους εγκεφαλικού επεισοδίου, καρδιακής ανεπάρκειας και θνησιμότητας από κάθε αιτία σε σύγκριση με άλλα ARB. Αυτά τα οφέλη εκτείνονται πέρα ​​από την απλή μείωση της αρτηριακής πίεσης, αντανακλώντας τις πλειοτροπικές επιδράσεις του φαρμάκου στον μεταβολισμό, τη λειτουργία του ενδοθηλίου και την προστασία των οργάνων.

Για τους παρόχους υγειονομικής περίθαλψης και για τους ασθενείς, το telmisartan 40 mg προσφέρει μια καθιερωμένη, τεκμηριωμένη επιλογή-για τη διαχείριση της υπέρτασης που εξισορροπεί την αποτελεσματικότητα, την ασφάλεια και την ευκολία. Η άπαξ-ημερήσια δοσολογία, η έλλειψη σημαντικών τροφικών αλληλεπιδράσεων και το ευνοϊκό φαρμακοκινητικό προφίλ υποστηρίζουν τη συμμόρφωση και τη θεραπευτική επιτυχία. Καθώς η κατανόησή μας για την υπέρταση και τις επιπλοκές της συνεχίζει να εξελίσσεται, οι μοναδικές ιδιότητες του telmisartan το τοποθετούν ως θεραπεία ακρογωνιαίο λίθο για το άμεσο μέλλον.

Δημοφιλείς Ετικέτες: υψηλής ποιότητας telmisartan(micardis) stromusc 40mg για θεραπεία υψηλής αρτηριακής πίεσης cas:144701-48-4, Κίνα υψηλής ποιότητας stromusc telmisartan(micardis)40mg για θεραπεία υψηλής αρτηριακής πίεσης cas:144701-48-4 κατασκευαστές, προμηθευτές